SR9009光学异构体的合成及抗衰老作用研究

摘要

目的 合成核受体Rev-Erbs受体激动剂SR9009的光学异构体，并研究其抗衰老活性。方法 以5-硝基噻吩-2-甲醛、对氯苯甲醛、(S)-1-Boc-3-氨甲基吡咯烷或(R)-1-Boc-3-氨甲基吡咯烷等为起始原料，通过还原胺化、脱叔丁氧羰基(t-butyloxy carbonyl, Boc)保护基、酰胺缩合等4步，合成SR9009的光学异构体；并通过秀丽隐杆线虫实验，测试其抗衰老活性。结果 通过4步反应分别合成了SR9009光学异构体，(S)-异构体和(R)-异构体的总收率分别为54.8%和49.0%;与空白对照相比，(S)-异构体能够显著延长秀丽隐杆线虫的平均寿命7.8%。结论 首次报道了SR9009的光学异构体及其合成方法；其(S)-异构体具有较好的抗衰老活性，值得进一步研究。

关键词

Rev-Erb / SR9009 / 光学异构体 / 合成 / 抗衰老