新型两亲性杯[3]咔唑大环的合成与阿糖胞苷主客体识别初步研究

摘要

目的 设计合成一系列的杯[3]咔唑大环衍生物，研究其对阿糖胞苷的主客体识别性能，继而期待作为阿糖胞苷的分子载体。方法 以咔唑为起始原料，经亲核取代和环合反应得到杯[3]咔唑母核；氧化母核的亚甲基桥生成以七元环缩酮为桥的化合物1,然后将其和化合物D进行氨解合成“桥”和“上沿”双修饰的杯[3]咔唑衍生物（2和3）。利用紫外-可见光谱和扫描电子显微镜测试化合物2和3对阿糖胞苷客体的识别能力以及脂溶性改善能力。结果与结论设计合成了2个目标化合物，其经过¹H-NMR、¹³C-NMR和HRMS确证。其中化合物2对阿糖胞苷具有良好的结合作用，改善了阿糖胞苷的亲脂性。

关键词

杯[3]咔唑 / 阿糖胞苷 / 主客体识别 / 分子载体