2′-O-Me-Ac-C亚磷酰胺单体的合成工艺研究

doi:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2023.0219

沈阳药科大学学报 ›› 2025, Vol. 42 ›› Issue (06) : 565 -570. DOI: 10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2023.0219

周欣梅, 沈建, 武振华, 杨小龙, 任旭红

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摘要

目的 2′-O-Me-Ac-C亚磷酰胺单体的合成工艺研究。方法以2,2′-脱水尿苷为起始原料，经甲基化、乙酰化、偶联-亲核取代、乙酰基脱保护、酰胺化和两步亲核取代反应制得目标产物2′-O-Me-Ac-C亚磷酰胺单体。结果反应总收率48.5%,产品经HPLC检测纯度为99.8%,目标产物和部分中间体经MS、¹H-NMR和¹³C-NMR确证。结论此路线所用原料廉价易得，反应条件温和，实验操作简单且对环境污染较小，适合工业化生产。