白藜芦醇脂质体凝胶的制备及其药效学考察

摘要

目的 将白藜芦醇制备成柔性脂质体后再制备为脂质体凝胶，并考察其白藜芦醇脂质体凝胶体外特性和治疗黄褐斑效果。方法 将白藜芦醇制备成柔性脂质体，与凝胶结合制备成脂质体凝胶，对两种制剂进行体外释放、体外透皮、初步药效学、皮肤刺激性考察。结果 制备得到的白藜芦醇脂质体凝胶粒径为(148.27±2.90)nm, PDI为0.132±0.01,属于剪切变稀的非牛顿流体。体外释放结果表明，白藜芦醇乙醇溶液释放速度相对较快，4 h时释放量为75.99%,达到释放平衡；而白藜芦醇柔性脂质体与脂质体凝胶在8 h时释放量分别为59.99%和40.30%,可显著延缓药物的释放，维持较长的释放周期。体外透皮试验结果表明，白藜芦醇柔性脂质体的透过量大于脂质体凝胶，但滞留量低于脂质体凝胶。白藜芦醇柔性脂质体与脂质体凝胶均无皮肤刺激性，且能够减少皮肤组织中紫外线照射引起的黑色素含量，与空白组相似，显著低于造模组。结论 白藜芦醇纳米制剂在皮肤中都有较好的滞留，不仅可以有效治疗黄褐斑，还能增强抗氧化能力，减少局部损伤。

关键词

白藜芦醇 / 脂质体 / 脂质体凝胶 / 黑色素