塞来昔布无定形固体分散体的制备及吸湿稳定性研究

摘要

目的 选用不同聚合物为载体，制备系列塞来昔布(celecoxib, CEX)无定形固体分散体(CEX-ASD),并对不同CEX-ASD的吸湿稳定性进行评价。方法 采用溶剂挥发法，将CEX分别与3种聚合物：PVP、PVP VA及Soluplus制备成系列载药量的CEX-ASD,并进行偏光显微镜、粉末X射线衍射、差示扫描量热及傅里叶红外光谱的表征。同时对CEX-ASD进行高湿稳定性评价，并对其吸湿后结晶行为及吸湿增重进行研究。最后，对吸湿前后CEX-ASD的溶出行为进行评价。结果 3种CEX-ASD体系中，药物与聚合物均以无定形存在。在25℃/75%RH条件下放置72 h后，随着载药量的降低，3种CEX-ASD体系的吸湿性均明显增高；而且，载药量为5%～10%的CEX-PVP以及5%的CEX-PVP VA,均存在明显的吸湿后重结晶现象，且溶出度均有明显的降低。结论 以Soluplus为载体的CEX-ASD体系有较好的吸湿稳定性，而PVP较强的吸湿性会导致其ASD明显的重结晶行为。

关键词

无定形固体分散体 / 塞来昔布 / 吸湿稳定性 / 重结晶