聚酯-脂质共混纳米粒载药量对其药物递送效率的影响

摘要

目的 考察纳米制剂载药量对药物递送效率的影响。方法 采用反溶剂沉淀法制备高、中、低载药量共混纳米粒（mNP）,采用动态光散射、透射电镜等方法对其进行表征。固定药物浓度200 nmol·L^-1,测定不同载药量mNP的细胞存活率以及孵育2、4 h后细胞内药物量。联合活体成像技术与液质联用技术对不同载药量mNP的肿瘤递送效率进行了考察。结果 制得的3种mNP粒径相仿（约72 nm）,载药量分别为（2.38±0.202）%、（5.02±0.177）%、（9.86±0.496）%。200 nmol·L^-1药物浓度下，mNP-H组PC-3细胞存活率为（35.30±2.866）%,显著低于mNP-M的（43.75±1.483）%。孵育4 h后，mNP-H组细胞内药物量显著高于mNP-M组。等剂量静注给药2、4 h后，mNP-H组瘤内药物量分别为（3 359.6±523.21） ng·g^-1及（3 452.0±1 281.8） ng·g^-1,显著高于mNP-M组的瘤内蓄积量。结论 聚酯-脂质共混纳米粒是良好的载药量-药物递送效率研究工具，载药量的提升有利于提高肿瘤药物递送效率。

关键词

聚乙二醇共聚己内酯 / 共混纳米粒 / 载药量 / 细胞内药物量