载吡喹酮固体分散体的温敏凝胶处方优化及表征

摘要

目的 通过处方优化，制备吡喹酮固体分散体温敏凝胶，并进行体外性质评价。方法 以吡喹酮为负载药物，采用溶剂法制备吡喹酮固体分散体，以溶出度为指标，对载体比例进行筛选。然后，在单因素实验的基础上，通过正交实验法优化吡喹酮温敏凝胶的处方，并对凝胶时间、凝胶温度、体外药物释放和流变学性质进行评价。结果 处方中聚乙二醇4000与泊洛沙姆188质量比为2:1时，吡喹酮固体分散体的累积溶出度接近100%,具有明显的增溶效果。通过单因素和正交试验筛选，确定温敏凝胶的最终处方组成为19%的泊洛沙姆407、2%的泊洛沙姆188和5%的甘油。最优处方的胶凝温度为36℃,具有一定的缓释效果和剪切变稀的特点，表现为假塑性流体。结论 吡喹酮固体分散体的温敏凝胶，能够增加药物溶出度和控制药物释放，有望成为治疗血吸虫病的新制剂。

关键词

吡喹酮 / 固体分散体 / 温敏凝胶 / 处方优化

基金资助

无锡市卫生健康委面上科研基金(M202170);无锡市卫生健康委青年科研基金(Q201954)