盐酸罗匹尼罗缓释微丸的制备及药动学研究

摘要

目的 制备盐酸罗匹尼罗缓释微丸，初步探讨其释药机制及其在大鼠体内的药动学行为。方法 以乙基纤维素水分散体为缓释包衣材料，通过流化床以空白丸芯层积上液的方式制备缓释微丸，考察包衣增重、不同种类及用量的致孔剂及老化时间对药物释放的影响，通过中心复合设计优化盐酸罗匹尼罗缓释层处方。将SD大鼠随机分为3组，分别口服给药盐酸罗匹尼罗缓释微丸、速释微丸和市售制剂，不同时间取样后，计算其药动学参数。结果 缓释层最终包衣处方：乙基纤维素水分散体6.82%、羟丙甲基纤维素4.66%。盐酸罗匹尼罗缓释微丸相对于速释微丸及缓释片粉末的生物利用度分别为133.01%、138.31%。结论 所制得的盐酸罗匹尼罗缓释微丸处方工艺简单，释药稳定性好，缓释效果明显。

关键词

盐酸罗匹尼罗 / 缓释微丸 / 流化床包衣 / 中心复合设计 / 药物动力学