沙利度胺的结构修饰与生物活性研究进展

doi:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2023.1114

沈阳药科大学学报 ›› 2024, Vol. 41 ›› Issue (09) : 1109 -1127. DOI: 10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2023.1114

沙利度胺的结构修饰与生物活性研究进展

吴思, 韩娜, 殷军, 肖斌

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摘要

沙利度胺是一种合成类谷氨酸衍生物，在1957年作为镇静和止吐的非巴比妥类药物在德国上市，后因致畸作用而被禁止生产和销售。近年来，大量研究表明沙利度胺具有广泛的药理活性，包括抑制血管生成、抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗纤维化等。虽然沙利度胺具有广泛的生物学活性，但因水溶性差、口服生物利用度低、药代动力学性质差等特点限制了其临床应用。为了克服这些缺点，国内外研究人员通过对沙利度胺母体骨架进行化学修饰，设计并开发了大量结构新颖、活性强的沙利度胺衍生物。综述了近20年来沙利度胺的结构修饰与其活性研究进展，为沙利度胺衍生物的进一步开发提供参考。