普拉克索压敏胶分散型透皮贴剂处方筛选及其药动学评价

摘要

目的 旨在设计制备普拉克索压敏胶分散型透皮贴剂，评价其大鼠体内药动学行为。方法 有机溶媒挥散法制备普拉克索压敏胶分散型贴剂；采用水平双室扩散池，以离体大鼠皮为皮肤模型，通过单因素考察法筛选贴剂压敏胶、载药量及促透剂等处方因素；以大鼠为实验动物，考察普拉克索透皮贴剂和静脉注射的药动学行为，利用LC-MS/MS法测定血药浓度，Data Analysie System^? 3.0软件求算药物动力学参数。结果 普拉克索贴剂优选处方为自制含质量分数0.5%羧基聚丙烯酸酯压敏胶，质量分数为10%的氮酮和15%的普拉克索。药动学结果表明贴剂的血药浓度在（4.86±2.03） h达到峰值，峰浓度为（3.48±0.45） mg·L^-1,平均滞留时间（mean retention time, MRT）为（12.56±1.24） h。结论 设计的普拉克索贴剂大鼠体内药物浓度平缓，为普拉克索制备成压敏胶分散型贴剂提供参考。

关键词

普拉克索 / 压敏胶分散型贴剂 / 药物动力学