糖链定点抗体-药物偶联物药物的研究进展

摘要

抗体-药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC)作为针对恶性肿瘤的新型靶向药物，在过去的二十年间取得了飞速发展。然而，由于ADC的异质性问题，其在临床应用中仍然面临着许多限制和挑战。因此，定点偶联技术已成为ADC研发的重点领域，并且在近年来取得了诸多显著的突破性进展。定点偶联技术使得ADC的稳定性和药物代谢动力学性质等多项性能得以优化，显著提高了治疗指数。其中，糖链定点偶联技术，作为一种新兴的ADC定点连接技术，已迅速成为了研究热点。该技术通过对人天然免疫球蛋白G抗体的可结晶片段297位保守N-糖链的修饰和改造实现了抗体与药物的定点偶联。本文主要概述了糖链定点偶联技术的前沿进展，总结了297位N-糖链的主要修饰方法，期望为糖链定点ADC药物研发提供新的研究思路。

关键词

抗体-药物偶联物 / 抗体糖基化 / 糖链定点偶联 / N-糖链