可注射奥沙利铂缓释微粒制备及其理化性质研究

张俊伟, 焦斌琪, 曹坤, 张彦志, 陈铭哲, 黄克祥, 梁月祥, 李井泉

doi:10.13210/j.cnki.jhmu.20240023.002

海南医学院学报 ›› 2024, Vol. 30 ›› Issue (10) : 779 -783. DOI: 10.13210/j.cnki.jhmu.20240023.002

可注射奥沙利铂缓释微粒制备及其理化性质研究

张俊伟, 焦斌琪, 曹坤, 张彦志, 陈铭哲, 黄克祥, 梁月祥, 李井泉

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摘要

目的：开发可注射奥沙利铂缓释微粒，并对其制备工艺和理化性质进行研究。方法：采用热熔挤出-冷冻研磨工艺制备可注射奥沙利铂缓释微粒，使用扫描电镜、粒度分析仪了解微粒形貌及粒径分布，采用液相色谱系统测量缓释微粒中奥沙利铂含量和微粒体外释放度。结果：可注射奥沙利铂缓释微粒粒度分布曲线稳定，微粒中奥沙利铂包封率为46.8%，包封率高；体外释放结果显示，奥沙利铂缓释微粒释放周期为144 h，最终释放度在80.0%以上，具有缓释性能；缓释微粒注射剂pH值在6.18～6.45的范围内，不会对注射部位造成损伤。结论：通过热熔挤出-冷冻研磨工艺制备的可注射奥沙利铂缓释微粒粒径分布均匀、药物包封率高，并且具有优异的缓控释特性以及稳定的理化性质。