mPEG-PDLLA & mPEG-DSPE载奥沙利铂复合胶束的制备及性能评价

赵文豪, 龚婷, 熊迎新, 霍美蓉

doi:10.13210/j.cnki.jhmu.20240523.001

海南医学院学报 ›› 2024, Vol. 30 ›› Issue (18) : 1381 -1391. DOI: 10.13210/j.cnki.jhmu.20240523.001

mPEG-PDLLA & mPEG-DSPE载奥沙利铂复合胶束的制备及性能评价

赵文豪, 龚婷, 熊迎新, 霍美蓉

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摘要

目的：改善胶束存在的水溶性药物包封率低、胶束稳定性较差以及难入胞等问题。方法：采用瞬时纳米沉淀技术以mPEG-DSPE和mPEG-PDLLA为载体材料，奥沙利铂为模型药物，制备了mPEG-DSPE & mPEG-PDLLA/OXA复合胶束，并与载药普通胶束mPEG-PDLLA/OXA和载药双层脂质杂化纳米粒LPHNP/OXA进行对比。结果：采用单因素筛选得到复合NPs的最佳制备工艺为总流速4 mL/min、流速比1∶3、总材料浓度为3.75 mg/mL、材料比为1∶2、反溶剂种类为乙腈，制得三种NPs粒径均一，包封率均大于70%；药物体外释放试验结果说明复合胶束释放速度较普通胶束慢，且相较于杂化纳米粒复合胶束能够实现药物的完全释放；摄取及凋亡实验结果说明复合胶束在三者中具有最好的摄取及药效。结论：采用瞬时纳米沉淀技术制备的复合胶束，可以显著提升对水溶性药物的包封率、提高稳定性并且在细胞层面增强摄取和药效，且该种技术作为一种简单的，便于商业化的制备方法，可为胶束的生产应用和转化提供新思路。