莪术醇口服脂质体的制备与表征

摘要

目的 通过制备用壳聚糖包裹的口服脂质体提高莪术醇(CUR)的生物利用度，延缓药物释放，并增强其稳定性。方法 (1)用乙醇注入法制备莪术醇脂质体及壳聚糖脂质体，以包封率(EE)和载药量(DL)为评价指标，通过单因素考察和响应面试验优化处方和工艺，用高效液相(HPLC)法测定莪术醇的含量并观察其形态、粒径分布和稳定性。(2)按照最优处方制备脂质体并进行理化性质表征。结果 (1)载莪术醇脂质体的最佳配方是磷脂和胆固醇的质量比为4∶1,莪术醇的浓度为7 mg/mL,磷酸盐缓冲液(PBS)水合介质的pH为6.5、最佳工艺条件是45℃的水合温度和30%脉冲的超声波破碎2 min。(2)理化性质表征，CUR-Lip的平均粒径为93.00 nm,电位为-32.0 mv, CS-CUR-Lip粒径247.43 nm,电位为42.2 mv。CS-CUR-Lip比CUR-Lip更稳定。结论 采用乙醇注入法成功制备壳聚糖修饰的莪术醇口服脂质体，该脂质体具有较高的包封率和载药量，且表现出良好的理化稳定性，可有效提升莪术醇的生物利用度，为其口服制剂的开发提供了实验依据。

关键词

莪术醇 / 脂质体 / 壳聚糖 / 响应面 / 缓释