超重力法制备羟基频哪酮视黄酸酯/生育酚乙酸酯纳米乳及其透皮性能研究

摘要

羟基频哪酮视黄酸酯（HPR）作为新型维生素A衍生物，存在光热稳定性差、水溶性低等缺点，导致其透皮治疗效果较差。为了提高HPR的透皮性能，将HPR与生育酚乙酸酯（VE）复配，采用超重力技术制备了HPR/VE纳米乳。在超重力水平为8、循环乳化时间5 min的优化条件下制备的HPR/VE纳米乳（HPR质量分数为0.6%～3.7%）的粒径为89.7～131 nm，多分散指数（PDI）为0.13～0.15，液滴呈现规则的球形。在4℃和25℃下储存3个月，HPR/VE纳米乳的粒径、HPR含量、pH和zeta电位均无明显变化；在3 000 r/min下离心30 min，纳米乳的粒径及PDI均未发生显著变化，并且无晶体析出或乳液分层现象。皮肤渗透实验结果显示，HPR/VE纳米乳的12 h累积渗透量为8.33μg/cm²，皮内驻留量为17.07μg/cm²，其12 h累积渗透量分别是市售乳剂和原料药的2倍和4倍，皮内驻留量分别是市售乳剂和原料药的1.5倍和2.8倍。研究结果表明，基于超重力技术制备的HPR/VE纳米乳液具有粒径小、分布均匀、形貌规整等特点，并表现出良好的储存稳定性和皮肤渗透性，在经皮给药领域具有潜在的应用价值。

关键词

超重力技术 / 纳米乳 / 羟基频哪酮视黄酸酯 / 生育酚乙酸酯 / 经皮渗透