紫草素脂质体的制备及其体内外评价

摘要

目的:制备紫草素脂质体（shikonin-liposome, SHK-L）并初步评估其抗衰老功效。方法:采用单因素试验法优化SHK-L处方，考察其体外释放情况和大鼠口服生物利用度。采用斑马鱼毒性实验评估其体内安全性，并通过对衰老斑马鱼进行β-半乳糖苷酶染色来考察其抗衰老效果。结果:SHK-L的最优处方为紫草素6 mg,卵磷脂70 mg,胆固醇10 mg,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）30 mg,十二烷基硫酸钠（SDS）1.5 mg。该制剂的平均粒径为（206.96±0.75） nm,多分散系数为0.186±0.030,包封率为（96.88±2.19）%,载药量为（5.36±0.01）%。与紫草素相比，SHK-L能提高药物的体外释放。体内药动学结果显示，SHK-L的相对生物利用度为原料药的413.37%。给药96 h后，紫草素与SHK-L对斑马鱼的LC₅₀分别为（0.112±0.007）μg/mL和（0.141±0.012）μg/mL。结论:制备的SHK-L使难溶性药物紫草素的溶解性增强，口服生物利用度提高，毒性降低，具有良好的抗衰老作用。

关键词

紫草素 / 脂质体 / 体外释放 / 口服生物利用度 / 抗衰老 / 安全性