磺酰基吲哚及双吲哚甲烷的合成与应用研究进展

摘要

<正>1.2磺酰基吲哚的应用吲哚酰胺（ZH:-NR³R⁴,图2）和3-吲哚甲醇（ZH:-OH,图2）是乙烯亚胺中间体4和吲哚鎓离子5的良好前体。然而,仲胺的基团离去能力太差,无法在温和条件下形成4。吲哚酰胺的亲核取代反应总是经过高温或活化处理才能将叔胺转化为铵盐^[1]。此外,3-吲哚甲醇需要在侧链引入芳基取代基或叔链烷醇才能形成吲哚鎓离子5。相较之下,磺酰基吲哚的芳烃磺酰基部分在酸性和碱性两种条件下都具备良好的基团离去能力。消除后,磺酰基吲哚可以产生乙烯基N-亚氨基,进而可以与各种亲核体系反应。因此,磺酰基吲哚被视为制备3-烷基吲哚、3-吲哚酯、吲哚烷基膦酸酯、咔唑等的优良材料。

关键词

磺酰基吲哚 / 双吲哚甲烷 / 合成 / 生物活性