落新妇苷(astilbin,AST)是土茯苓、黄芪等中药含有的一种二氢黄酮类化合物。近年来研究显示其具有良好的抗氧化、抗炎、免疫调节、调节血糖、神经保护、抗肿瘤、抗高尿酸血症等药理活性,在自身免疫病、代谢性疾病、神经性疾病、癌症等多种疾病的治疗中展现出多途径、多靶点的特点,作用机制涉及Nrf2/HO-1、MAPK/NF-κB/NLRP3、PI3K/AKT、TLR4/MyD88/NF-κB、JAK/STAT、P2Y6R/IL-8/CXCR2等信号通路,具有极大潜力。毒理学研究显示,AST生物安全性良好,无基因毒性、代谢激活及遗传毒性,但药代动力学研究显示,AST存在口服生物利用度差、吸收及消除快、在碱性环境下易被代谢等问题,其代谢产物以3'-O-methylastilbin为主要活性形式,4'-O-methylastilbin为次要活性形式。有研究通过将AST制成纳米制剂,延长半衰期、提高吸收率并改善生物利用度。该文通过检索中国知网、维普、PUBMED、Web of Science等数据库,系统综述AST的药理作用及机制、毒理学、药代动力学及纳米制剂等方面的研究进展,以期为AST药理作用的进一步深入研究、临床应用及新药开发提供借鉴与思路。