延胡索乙素纳米混悬剂制备及体外评价

摘要

目的 制备延胡索乙素纳米混悬剂（THP-NS）及其冻干粉，并对其进行体外评价。方法 通过沉淀-均质法制备延胡索乙素纳米混悬剂，在单因素实验基础上，以粒径与多分散系数（PDI）的归一值作为考察指标，考察延胡索乙素用量、透明质酸钠用量、泊洛沙姆407用量对纳米混悬剂制备的影响，通过Box-Behnken设计响应面法优化THP-NS的处方工艺，并制备冻干粉末。采用透射电镜法（TEM）、差示扫描量热法（DSC）、X射线衍射（XRD）、傅里叶变换红外光谱法（FT-IR）对THP-NS进行表征，透析袋法评价其体外溶出度。结果 延胡索乙素纳米混悬剂最佳处方为延胡索乙素用量51.0 mg，透明质酸钠用量3.1 mg，泊洛沙姆407用量18.4 mg。平均粒径为（195.57±1.80）nm,PDI为0.23±0.019，与Box-Behnken响应面法预测值接近。Zeta电位值为-31.0 mV，延胡索乙素纳米混悬剂外貌为球形，THP-NS中延胡索乙素以结晶状态存在，THP-NS在24 h累积溶出度达到97.43%。结论将延胡索乙素制备成纳米混悬剂药物处方设计合理、工艺可行，显著提高了其体外溶出率。

关键词

延胡索乙素 / 纳米混悬剂 / Box-Behnken响应面设计 / 累计溶出度