塞普替尼合成路线综述

陈龙; 胡伟; 黄璐; 范昭泽

doi:10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ.202204017

武汉工程大学学报 ›› 2024, Vol. 46 ›› Issue (1) : 1 -6. DOI: 10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ.202204017

塞普替尼合成路线综述

陈龙, 胡伟, 黄璐, 范昭泽

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摘要

塞普替尼是一种高选择性的转染重排（RET）酪氨酸激酶抑制剂，是全球首个获批上市的专门针对携带RET基因突变的癌症患者的靶向药。对塞普替尼及其中间体的合成路线进行了综述，对7条塞普替尼合成路线进行了对比分析，通过对比收率、工艺危险性和产业化可行性，提出分别以3-溴-5-甲氧基吡啶、3,5-二溴吡啶和3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷-6-羧酸叔丁酯为起始原料的3条合成路线更具有工业化生产前景，与其他合成路线相比，该3条合成路线的工艺原料易得，操作简单，收率高，成本低。