替诺福韦合成工艺的优化及抗菌活性研究

顾梅; 徐华诚; 段帅凯; 陈连清; 李泉丹; 习本军

doi:10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ.202209016

武汉工程大学学报 ›› 2024, Vol. 46 ›› Issue (1) : 18 -26. DOI: 10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ.202209016

替诺福韦合成工艺的优化及抗菌活性研究

顾梅, 徐华诚, 段帅凯, 陈连清, 李泉丹, 习本军

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摘要

为了优化替诺福韦合成工艺，以腺嘌呤和（R）-碳酸丙烯酯为起始原料，经开环缩合、取代、水解得到替诺福韦。通过高效液相色谱法（HPLC）监控整个反应过程，其中开环缩合的最佳反应条件为反应温度120℃，反应时间22 h；取代的最佳反应条件为反应温度60℃，反应时间6 h；水解的最佳反应时间20 h。在最优化条件下总收率达69.2%。通过紫外-可见吸收光谱和荧光发射光谱探讨其光物理性能，发现可以根据不同化合物的荧光发射波长差异来监测反应方向和反应程度；通过抗菌活性测试，发现对低浓度的金黄色葡萄球菌有一定的抗菌活性。该合成工艺实现了副产物回收套用，节约生产成本，提高产能。