恩康唑的制备工艺研究

黎浩; 刘一粟; 祝宏; 张银博; 袁航

doi:10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ.202309011

武汉工程大学学报 ›› 2025, Vol. 47 ›› Issue (6) : 600 -606. DOI: 10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ.202309011

恩康唑的制备工艺研究

黎浩, 刘一粟, 祝宏, 张银博, 袁航

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摘要

广谱杀真菌剂恩康唑系比利时杨森公司开发，属二类新兽药，但目前国内无拥有兽药批文的原料药和制剂生产厂家。在系统剖析国内外恩康唑合成路线后，针对传统路线中硝化、高压加氢等高危步骤及总收率≤30%的缺陷，设计绿色新工艺：以廉价咪唑为起始原料，先与3-氯-1-丙烯在离子液体中完成区域选择性N-烷基化，随后与2,2′，4′-三氯苯乙酮经硼氢化钠-三氟化硼乙醚协同还原，避免高压氢化；最后以碳酸钾/PEG-400催化O-烷基化，得到不低于欧洲药典标准的恩康唑原料药。