五氟硫基脲衍生物的合成及其对人可溶性环氧化物水解酶的抑制活性

刘思思; 周媛; 付瑞新; 王刚; 尹传奇

doi:10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ.202309014

武汉工程大学学报 ›› 2025, Vol. 47 ›› Issue (5) : 473 -479. DOI: 10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ.202309014

五氟硫基脲衍生物的合成及其对人可溶性环氧化物水解酶的抑制活性

刘思思, 周媛, 付瑞新, 王刚, 尹传奇

作者信息 +

Author information +

文章历史 +

摘要

以4-五氟硫基苯胺和三光气为原料，经异氰酸酯合成、亲核加成、N-酰胺缩合和烷基化等反应，合成了7个新的含五氟硫基苯基的双取代脲衍生物。对人可溶性环氧化物水解酶（hsEH）抑制活性测试结果表明：1-（4-五氟硫基苯基）-3-(1-（3,3,3-三氟丙基）哌啶-4-基)脲的抑制活性弱于对照物（S）-1-(1-（2-甲基丁酰基）哌啶-4-基)-3-(4-（三氟甲氧基）苯基)脲，其他6个脲衍生物的抑制能力均强于对照物，其中，（S）-1-(1-（2-甲基丁酰基）哌啶-4-基)-3-(4-（五氟硫基）苯基)脲的抑制活性最强，在2μg/mL质量浓度下的hsEH IC₅₀为2.4 nmol/L。构效关系表明，目标分子中五氟硫基的引入和哌啶环上N-取代基团的水溶性对hsEH的抑制活性有较大影响。