苦豆子粉末有效成分释放与仔猪体内药动学研究

摘要

目的 比较苦豆子粗粉与超微粉中总生物碱在体外的释放情况及4种生物碱（氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱、金雀花碱）在仔猪体内的药动学规律，探究两者生物利用度的差异。方法 取苦豆子粗粉(D₉₀≈150μm)和超微粉(D₉₀<25μm)。采用自身对照法，以苦豆子中主要成分总生物碱为指标，利用紫外分光光度法分别测定苦豆子粗粉与超微粉不同时间点总生物碱溶出的量，比较两者体外释药差异；将20头仔猪随机分为两组，分别单次给予苦豆子粗粉和超微粉，给药后采用液相色谱-质谱联用仪（LC-MS/MS）测定血浆中氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱与金雀花碱浓度，计算末端消除速率、末端消除半衰期、达峰时间、最大血药浓度(C_max)、药时曲线下面积（AUC）、一阶矩药时曲线下面积（AUMC）与平均驻留时间。结果 超微粉与粗粉组有效成分各个时间点的累计释放量差异均有统计学意义（P均<0.01）；在酸中苦豆子超微粉累计释放量在0～90 min时两者差异有统计学意义（P<0.01），随着时间延长，累计溶出率与普通粉趋于一致；氧化苦参碱与金雀花碱两者曲线具有相似性；苦豆子超微粉中氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱、金雀花碱在仔猪体内的C_max分别为粗粉的1.33、1.18、1.12和1.21倍（P均<0.05）；苦豆子超微粉氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱、金雀花碱在仔猪体内的AUC_0-t分别为苦豆子粗粉的1.59、1.50、1.23和1.36倍。槐定碱的AUC_0-t与AUC_0-inf在超微粉组和普通粉组间差异均有统计学意义（P均<0.05）；其余超微粉组药动学参数与普通粉组间差异均无统计学意义（P均>0.05）。结论 苦豆子经超微粉碎后，其有效成分的释放程度可得到极大提升，生物利用度有所提高。

关键词

苦豆子 / 超微粉 / 生物碱 / 药物动力学