三色旋花化学成分及抗炎活性研究

摘要

目的：研究三色旋花种子的化学成分及单体化合物的抗炎活性。方法：采用硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶填料(Octadecylsilyl, ODS)反相色谱和制备型HPLC等方法分离纯化，并利用核磁共振(nuclear magnetic resonance, NMR)、质谱(mass spectrometry, MS)等波谱学方法鉴定化合物的结构。利用脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导的RAW264.7细胞模型及分子对接技术，初步探索所分离化合物的抗炎作用。结果：从三色旋花种子的二氯甲烷部位中分离得到11个化合物，分别是α-亚油酸(1)、1-亚油酸甘油酯(2)、N-亚油酸乙醇胺(3)、咖啡酸乙酯(4)、5-hydroxy-3, 4-dimethy-5-pentyl-2 (5H)-furanone (5)、东莨菪素(6)、3-吲哚甲醛(7)、methyl dioxindole-3-acetate (8)、ethyl dioxindole-3-acetate (9)、coixspirolactam B(10)、coixspirolactam C(11)。活性研究发现，化合物4能够显著抑制LPS诱导的一氧化氮生成，而且能显著抑制炎症因子诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase, iNOS)和环氧合酶-2(cyclooxygenase-2, COX-2)的表达，并能与iNOS和COX-2蛋白结合，进而发挥抗炎作用。结论：化合物2～5和7～11为首次从旋花属植物中分离得到，化合物1为首次从植物三色旋花中分离得到。其中，化合物4具有显著的抗炎活性，具有进一步研究开发的价值。

关键词

三色旋花 / 化学成分 / 抗炎活性 / 分子对接