基于半花菁结构的线粒体靶向抗肿瘤药物的合成及性能研究

晏可; 闵爽; 王都喜; 高涛

doi:10.16751/j.cnki.2095-4646.2025052905

湖北科技学院学报（医学版） ›› 2026, Vol. 40 ›› Issue (1) : 1 -5+101. DOI: 10.16751/j.cnki.2095-4646.2025052905

基于半花菁结构的线粒体靶向抗肿瘤药物的合成及性能研究

晏可, 闵爽, 王都喜, 高涛

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摘要

目的首次合成一种具有靶向线粒体抗肿瘤活性的半花菁衍生物。方法以半花菁结构中的吲哚阳离子和4-(双(4-(吡啶-4-基)苯基)氨基)苯甲醛为底物，设计并合成了PNIN((E)-2-(4-(双(4-(吡啶-4-基)苯基)氨基)苯乙烯基)-1-乙基-3,3-二甲基-3H-吲哚-1-碘化物)。通过核磁和高分辨质谱对化合物的结构进行表征，荧光光谱法和紫外-可见光吸收光谱法研究该化合物的光物理化学性质。通过理论计算得到ESP、HOMO、LUMO的化学结构以及能隙值。MTT实验以及细胞活/死双染实验研究化合物的细胞毒性；激光共聚焦显微镜对线粒体荧光共定位成像进行拍照。结果所合成的半花菁衍生物具有抗癌毒性，以及红光成像能力，并且具有优异的线粒体靶向效果。结论 PNIN具有靶向线粒体红光成像能力以及细胞毒性，可作为潜在的靶向线粒体抗肿瘤药物。