己酮可可碱缓释片在中国健康人体内生物等效性研究

摘要

目的 研究己酮可可碱缓释片在中国健康人体内的药动学特征，进一步评价其生物等效性。方法 按照两序列两周期完全重复交叉设计，84例健康志愿者分为空腹42例和餐后42例，每周期分别使用受试制剂（T,400mg）或参比制剂（R,400mg）,采用经方法学确证的UPLC-MS/MS法测定血浆中己酮可可碱及其活性代谢物M1、M5浓度，最后使用药动学软件计算其药动学相关参数和评价其生物等效性。结果 空腹试验受试制剂和参比制剂的己酮可可碱药代参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞分别为（251.46±99.96）和（273.96±105.79）ng/mL、（1539.80±733.54）和（1578.30±914.33）h·ng/mL、（1744.06±872.07）和（1736.29±974.11）h·ng/mL;餐后试验受试制剂和参比制剂的己酮可可碱药代参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞分别为（412.76±312.27）和（445.86±326.21）ng/mL、（1932.72±978.78）和（1956.93±882.17）h·ng/mL、（1997.97±994.27）和（2027.07±870.19）h·ng/mL。药动学参数最小二乘几何均值比的90%置信区间均落在80%～125%判定范围。结论 己酮可可碱缓释片受试制剂和参比制剂在空腹和餐后试验具有生物等效性。

关键词

己酮可可碱缓释片 / 超高效液相色谱法 / 生物等效性 / 药动学