磺酰胺类槟榔碱衍生物的合成及其缓解心肌肥大活性评价

摘要

目的 揭示合成的新型磺酰胺类槟榔碱衍生物对棕榈酸(PA)诱导心肌细胞肥大的抑制作用。方法 以氢溴酸槟榔碱为原料合成26种新型磺酰胺类槟榔碱衍生物(D1～D26)并进行结构表征。构建H9c2心肌细胞肥大模型，通过CCK-8试剂盒筛选出最优活性化合物；RT-qPCR检测心肌肥大标志基因Nppa、Nppb和Myh7并通过分子对接探讨其潜在作用靶点。结果 化合物D24可抑制PA诱导的心肌细胞肥大，下调肥大标志基因Nppa、Nppb和Myh7的表达，分子对接结果显示D24与受体蛋白Nrf2具有良好的亲和力。结论 本研究合成了一种新型磺胺类槟榔碱衍生物D24,并发现其可抑制PA诱导的心肌细胞肥大。

关键词

槟榔碱 / 磺酰胺 / 合成 / 棕榈酸 / 心肌细胞肥大

基金资助

湖北省科技计划项目(2025CDB024); 湖北省自然科学基金-咸宁联合资助项目(2025AFD407); 咸宁市科技计划项目(2024RCFW004); 咸宁市自然科学基金“大健康专项”(2025DJK07)