利用受体配体亲和技术筛选黄芩中血管紧张素转换酶2和二肽基肽酶4抑制剂

摘要

目的 筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法 以ACE2和DPP-4作为靶蛋白，利用受体配体亲和超滤和液质联用技术，对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析，以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合物。结果 从黄芩中筛选出了5,7,2′,6′-4羟基黄酮、5,7,2′,5′-4羟基-8,6′-二甲氧基黄酮、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、白杨素、千层纸素A，可以同时亲和抑制ACE2和DPP-4，具有潜在的抗新型冠状病毒的作用。结论 从黄芩中筛选出与新型冠状病毒肺炎有关的靶蛋白抑制剂，具备潜在开发价值。

关键词

受体配体亲和 / 血管紧张素转换酶2 / 二肽基肽酶4 / 抑制剂