重构本草之天南星

Reconstruction of Chinese materia medica: Jackinthepulpit Tuber

摘要

通过古籍文献调研、中医药现代研究成果梳理，结合中医临床及中药学等学科领域内知名专家学者的认识及应用经验，归纳出天南星功效主要为燥湿化痰，祛风止痉，散结消肿；外用治痈肿、蛇虫咬伤。症靶为肢体麻木、抽搐、关节肿痛、顽固性咳痰、痈肿。标靶为肺癌、脑瘤。现代药理研究发现，天南星及其有效成分具有抗惊厥、抗癫痫、镇静、镇痛等中枢神经系统作用，还可调节凝血功能，发挥抗炎、抗肿瘤，抗心律失常、抑菌、祛痰等作用。误服生品可产生一系列中毒症状，故临床使用中应注意用量与配伍，内服宜制用、煎服，生品一般外用适量。临床使用剂量为6～15 g。

Abstract

Through investigation of ancient books and the sorting of modern research achievements of traditional Chinese medicine, combined with the understanding and application experience of famous experts and scholars in desciplinary fields such as traditional Chinese medicine clinical medicine and science of Chinese materia medica, it is concluded that jackinthepulpit tuber mainly has the effects of drying dampness to resolve phlegm, dispelling wind to stop convulsions, and dispersing nodules to reduce swelling; And for external use, it treats abscesses and snake or insect bites. The symptom targets are numbness in the limbs, convulsions, swelling and pain in the joints, intractable chronic expectoration, and furuncles or envenomation. The biochemical indicator targets are lung cancer and brain neoplasm. Modern pharmacological studies have found that jackinthepulpit tuber and its active components have anticonvulsant, antiepileptic, sedative and analgesic effects on the central nervous system, and have regulating coagulation function, anti-inflammatory, antitumor, antiarrhythmic, antibacterial, and expectorant effects. The ingestion of raw products may lead to poisoning symptoms. Therefore, attention should be paid to dosage and compatibility in clinical use. For internal administration, it should be processed and decocted, while the raw product is generally used externally in appropriate amounts. The commonly used clinical dose is 6-15 g.

关键词

天南星 / 症靶 / 标靶 / 重构本草 / 临床回归

Key words

jackinthepulpit tuber / symptom target / biochemical indicator target / reconstruction of Chinese materia medica / clinical verification

天南星为天南星科植物天南星Arisaema erubescens（Wall.）Schott、异叶天南星Arisaema heterophyllum Bl.或东北天南星Arisaema amurense Maxim.的干燥块茎。秋、冬二季茎叶枯萎时采挖，除去须根及外皮，干燥^[1]。生于海拔2 700 m以下的林下、灌丛或草地。除西北地区及西藏外，我国大部分省区均有分布^[2]，主产于四川、河南、河北、江苏、浙江、辽宁、吉林等地^[3]。以生姜、白矾炮制者称“制天南星”；以牛、羊或猪胆汁加工者称“胆南星”。

1 传统本草论述

天南星被《神农本草经》列为下品，其性温，味苦、辛，归肺、肝、脾经，《本经》谓之“有大毒”。温则开通，辛开苦燥，故天南星一可“散风痰”，即燥湿化痰、祛风止痉，尤长于化顽痰，用治风痰诸症；二可“开结闭”，即解毒散结消肿，用治痈疽痰核肿痛。《神农本草经》载其能“治心痛，寒热，结气，积聚，伏梁，伤筋，瘘，拘缓，利水道。”《本草汇言》云：“若风痰湿痰，急闭痰涎，非南星不能散。”此外，《本经逢原》载天南星“专走经络”，其可祛肢体之麻痹，用治中风之口眼歪斜、舌强语謇、半身不遂等症。凡肢体经络之病、气滞痰凝之积，以及需镇惊开窍者，皆可应用。配半夏则偏走胃肠，配黄柏则偏行下焦，配桔梗则引药上行，得防风可治麻木，与石菖蒲、天麻、虫类药等亦多配伍。《本草经疏》载本品有“散血堕胎”之效，孕妇须慎用。此外，其炮制品制天南星性味功效与生品相似而减弱，多供内服；胆南星则药性转凉，味苦、微辛，为清热化痰、息风定惊之要药。

2 构建现代本草

2.1 症靶

2.1.1 肢体麻木

天南星适用于痰瘀阻络型肢体麻木，其走窜经络之效为历代医家所重。《本经逢原》载：“南星专走经络，故中风麻痹以之为向导。”天南星配伍半夏、附子、川乌等，即如青州白丸子类方，可治风痰留滞经络，半身不遂。若以生天南星配伍生附子、生川乌，与木香同煎，即成三生饮，可治中风急闭之证。朱良春治疗痰瘀痹阻经脉型多发性硬化症，常用制天南星20 g，配伍白芥子以化痰通络^[4]。刘祖贻从风痰闭阻论治中风后肢体麻木，常用胆南星10 g以息风化痰通络^[5]。

2.1.2 抽搐

天南星适用于肝风内动型抽搐。其祛风止痉之效在玉真散、定痫丸等治痉定痫名方中多有体现，均以天南星为核心药味。郭子光常用制天南星祛风止痉，用量多为15 g，配伍代赭石等平肝息风^[6]。余瀛鳌治疗癫痫时常用胆南星6 g清热化痰^[7]。王行宽治疗老年肝肾亏虚型癫痫，使用胆南星5 g以燥湿化痰、祛风止痉^[8]。

2.1.3 关节肿痛

天南星适用于痰湿阻滞型关节肿痛。《太平惠民和剂局方》载小活络丹，善治关节痹痛，方取天南星祛风通络之效。周仲瑛治疗类风湿性关节炎时，以桂枝芍药知母汤为基础，佐天南星10 g祛风通络^[9]。张琪治疗风寒湿邪外袭、顽痰湿热痹阻，每用天南星15 g祛上部之邪；或以天南星配伍苍术、薏苡仁祛中下部之邪；或伍以虫药以搜风通络^[10]。朱良春治疗痛风性关节炎，则用30 g大剂量制天南星，配伍半夏，强化化痰祛湿、通络止痛之效^[11]。

2.1.4 顽固性咳痰

天南星适用于顽固性湿痰、寒痰及风痰咳嗽。经典方剂导痰汤、清气化痰汤皆以天南星为君，多用胆南星或其他天南星炮制品，治疗顽痰咳喘可获显著疗效。张学文以天南星配伍半夏，取其入经络、走脾胃之性，以治疗顽痰咳喘^[12]；裘沛然治外感引动伏饮的咳喘，常以竹沥、天南星治疗痰多者，其中天南星用量多为12 g^[13]；韩明向治疗慢性支气管炎日久咳痰不愈，以胆南星10 g燥湿化痰，配合补益肺气之法，化痰以治其标，补肺以固其本，达标本兼治之目的^[14]。

2.1.5 痈肿

天南星外用适用于痈疽疖肿、虫蛇咬伤，一般配伍使用。艾儒棣用香连金黄散治疗阳证痤疮，其中用生天南星30 g，强化解毒消肿、散结消疮之效^[15]。江西省中医院自制的蛇伤外敷散，其中用天南星消肿止痛，配伍清热解毒、燥湿祛风之品^[16]。

2.2 标靶

2.2.1 肺癌

可用于治疗肺癌。肺癌多因痰毒壅肺、气机阻滞，天南星燥湿化痰、消痈散血，契合《开宝本草》“利胸膈、消痈肿”的论述，治宜化痰、散结、通络。周仲瑛治疗肺癌时，于处方中生天南星用至12～15 g，经治后患者伴随症状减轻且病情平稳^[17]。周岱翰治疗支气管肺癌时，常用生天南星，用量可达12 g^[18]。

2.2.2 脑瘤

可用于治疗脑瘤。天南星作为风药，药性可上达巅部，善散颅内风痰，靶向脑瘤风痰上扰、脑络瘀阻的病机。潘敏求治疗脑瘤，讲究攻补兼施，使用胆南星5 g，配伍化痰散结、清热解毒、益气活血之品，经治患者得以长期带瘤生存^[19]。刘嘉湘治疗脑瘤术后复发时，生天南星用量达30 g，配伍养阴药以祛除南星辛泄走窜之弊^[20]。

2.3 现代药理研究

通过对天南星现代药理研究结果进行总结，主要有以下几点：1）调控中枢神经系统作用。具体表现为能够缩短惊厥时间、延长惊厥潜伏期，减轻海马损伤，上调γ-氨基丁酸A型受体（gamma-aminobutyric acid A receptor，GABAAR）表达，降低脑内炎症因子水平，从而发挥抗惊厥作用^[21-23]；同时可延长癫痫潜伏期，抑制异常脑电活动，减少癫痫样行为^[24]；还具备镇静^[25]、镇痛^[26]作用。2）抗凝血与促凝血的双向调节作用。具体表现为可调节凝血酶原时间（prothrombin time，PT）、凝血酶时间（thrombin time，TT）、活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT）及纤维蛋白原（fibrinogen，FIB）水平^[27-30]。3）降低免疫球蛋白E（immunoglobulin E，IgE）、白细胞介素（interleukin，IL）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-alpha，TNF-α）、C反应蛋白（C-reactive protein，CRP）等炎症因子水平^[21，31-32]。该作用在控制脑内炎症和关节炎的相关研究中均有体现^[28]。4）抗肿瘤作用。能调控丙酮酸激酶M2（pyruvate kinase isozyme type M2，PKM2）、雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）、B细胞淋巴瘤-2（B-cell Lymphoma-2，Bcl-2）、磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol-3-kinase，PI3K）和蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）等的表达，进而促进癌组织细胞凋亡^[27，33]；天南星中的水溶性多糖能上调Th1/Th2细胞因子比值，从而激活T细胞，可能进一步抑制肿瘤生长^[34]。此外，天南星还具有抗心律失常^[29]、抑菌^[35]以及祛痰^[31，36]等作用。

2.4 临床常用剂量

《中国药典》规定生天南星仅外用，制天南星用量为3～9 g，胆南星用量为3～6 g^[1]。现代医家运用天南星用量多为6～15 g^[29，37-38]，生品一般不作内服。临床需根据疾病、证型、症状的不同选择最佳用量与配伍。取其燥湿化痰、祛风止痉之功效，配伍半夏、天麻、僵蚕、石菖蒲等，天南星用量6～15 g^[37]；取其化痰散结功效，治疗肿瘤类疾病，用量可达30～45 g^[20，37]。

2.5 临床安全应用注意事项

《神农本草经》将天南星列为下品，谓之“有大毒”。生天南星误服会导致口舌麻木、咽喉灼痛、水肿、流涎、张口困难、心慌、四肢发麻、呼吸抑制等。接触皮肤会引起瘙痒、肿痛等。其刺激性毒性可能由天南星中草酸钙针晶及凝集素蛋白构成的针晶复合物引起。研究^[29，37]表明，生天南星的有毒成分不溶于水，其在汤剂中安全范围较大，而入丸散剂则用量较小。临床实践中，天南星内服多制用、煎服；生品一般外用适量，以醋或酒调敷患处，以减轻不良反应。同时，天南星温燥辛散，易伤阴液，故阴虚燥痰、血虚生风者及孕妇应慎用，热盛者宜用胆南星。

3 小结

本文在重构本草理论体系的指导下，通过对天南星的经典古籍记载、现代药理研究和临床医家经验的总结，归纳出天南星的症靶为肢体麻木、抽搐、关节肿痛、顽固性咳痰、痈肿；标靶为肺癌、脑瘤。误服天南星生品可引发一系列中毒症状，故临床使用需注意用量与配伍，内服宜制用、煎服，生品一般外用适量。临床应用中，天南星煎服剂量多为6～15 g，同时阴虚燥痰、血虚生风者及孕妇应慎用，热盛者宜用胆南星。

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基金资助

国家自然基金委-中国科学院联合项目资助中西医结合创新范式战略研究(XK2023SMC003)

国家自然科学基金青年科学基金项目(82004242)

成都中医药大学“杏林学者”学科人才科研提升计划青基人才专项(QJRC2023003)

成都中医药大学委校联合创新基金项目(WXLH202403050)

四川省中医药管理局科学技术研究专项项目(25MSZX137)