复合型高水溶性二氢卟吩类光敏剂的制备及其光动力细胞治疗性能测试

摘要

目的 探究一种改善二氢卟吩e6(Chlorin e6,Ce6)水溶性的简便策略，并在细胞水平对其光动力治疗性能进行测试。方法 利用生物营养素胆碱(Choline)与Ce6进行超分子复合，制备得到高水溶性光敏剂CHCe6。采用光谱法对光敏剂CHCe6的光物理性质(如紫外-可见吸收光谱、单线态氧量子产率等)进行表征。利用紫外-可见吸收光谱分析光敏剂CHCe6和Ce6在水溶液中的稳定性。通过细胞摄取实验分析鼠源性三阴乳腺癌4T1肿瘤细胞对于光敏剂CHCe6和Ce6的摄取情况。通过DHE和AO染色实验探究光敏剂CHCe6和Ce6的活性氧产生情况及其对溶酶体结构的影响。通过细胞毒性实验评价光敏剂CHCe6和Ce6对于4T1肿瘤细胞的光毒性与暗毒性。结果 通过超分子复合策略制备得到高水溶性光敏剂CHCe6。在低功率LED照射条件下，光敏剂CHCe6表现出较高的单线态氧量子产率和光稳定性。细胞摄取实验表明4T1肿瘤细胞对于光敏剂CHCe6具有较高的摄取量，并呈现时间依赖性。DHE和AO染色进一步证实，在低功率LED照射条件下光敏剂CHCe6在4T1肿瘤细胞中能高效产生活性氧，并通过破坏溶酶体结构快速转运至细胞质。细胞毒性实验表明光敏剂CHCe6表现较低的暗毒性和较高的光毒性。结论 相较于光敏剂Ce6,光敏剂CHCe6具有较高水溶性，并表现出高的光稳定性和活性氧产生能力。在低功率LED照射条件下，光敏剂CHCe6能显著抑制鼠源性三阴乳腺癌4T1细胞生长，具有较好的临床应用潜力。

关键词

光动力治疗 / 二氢卟吩e6 / 水溶性 / 乳腺癌