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摘要
目的 探究山奈酚(kaempferol,Ka)对SD雄性大鼠离体胸主动脉的舒张作用及机制。方法 使用多通道离体血管张力测定系统(DMT 620M),以血管环舒张率为评估标准,评价Ka对大鼠离体胸主动脉血管环张力的影响。先使用N-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐(L-NAME)、吲哚美辛(IMC)、4-氨基吡啶(4-AP)、四乙基铵(TEA)、氯化钡(BaCl2)、格列苯脲(GLB)预孵育大鼠离体胸主动脉血管环,再利用去甲肾上腺素(NE)预收缩血管环,探究Ka舒张离体胸主动脉环的作用机制。进一步利用分子对接方法预测Ka结合钾离子通道作用结合位点。结果 Ka能有效舒张NE预收缩的血管环,以上工具药在一定程度上能对抗Ka的舒血管作用(P<0.05)。其中TEA对Ka的舒血管作用影响最大(平均舒张率为20.51%±7.89%,对照组为56.78%±2.04%),GLB对Ka的舒张作用影响最小(平均舒张率为42.64%±4.08%,对照组为56.78%±2.04%)。分子对接结果显示,Ka与7个钾离子通道靶标蛋白的结合自由能均低于5.0 kcal/mol,与ATP敏感内向整流器钾离子通道8的结合自由能最小,为-8.6 kcal/mol;与内向整流器钾离子通道2的结合自由能最大,为-6.5 kcal/mol。结论 Ka有舒张雄性大鼠离体胸主动脉血管环的作用,作用机制可能与其依赖于血管内皮及4类钾离子通道有关。
关键词
山奈酚
/
胸主动脉血管环
/
血管舒张
/
分子对接
/
钾离子通道
Key words
山奈酚对SD雄性大鼠离体胸主动脉的舒张作用及机制[J].
中国高原医学与生物学杂志, 2024, 45(01): 9-17 DOI:10.13452/j.cnki.jqmc.2024.01.002