新藤黄酸纳米脂质体的构建与抗肝癌性能评价

郭春燕; 付卫争

doi:10.13819/j.issn.2096-708X.2026.04.014

湖北医药学院学报 ›› 2026, Vol. 45 ›› Issue (4) : 486 -492. DOI: 10.13819/j.issn.2096-708X.2026.04.014

新藤黄酸纳米脂质体的构建与抗肝癌性能评价

郭春燕, 付卫争

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摘要

目的:制备载新藤黄酸（GNA）的脂质体（GNA@Lip）并探讨GNA@Lip的体外抗肝癌活性机制。方法:（1）以外观形态、粒径分布、Zeta电位、包封率、载药量及体外药物释放作为主要评价内容，对GNA@Lip进行表征；（2）通过增殖和凋亡实验考察GNA@Lip对肝癌细胞的生长抑制和凋亡诱导活性；（3）通过细胞跨膜实验考察GNA@Lip的抗细胞侵袭能力；（4）检测GNA@Lip对肝癌细胞的线粒体膜电位、细胞内活性氧（ROS）累积的影响。结果:（1）TEM形态观察显示GNA@Lip呈球形，其平均粒径和Zeta电位分别为（103.4±1.14）nm和（-19.90±1.53）mV,GNA@Lip新藤黄酸包封率达（91.45±1.26）%、载药量达（5.31±0.97）%,体外释放曲线表明GNA@Lip具有缓释效果；（2）GNA@Lip对人正常肝细胞THLE-2具有良好的安全性，其对人肝癌细胞HepG2、Huh7及Hep3B的IC₅₀值分别为3.62、4.65、5.07μmol/L,分别是GNA溶液(IC₅₀=7.94、8.59、8.58μmol/L)的0.46、0.54、0.59倍，具有更明显的生长抑制效果；（3）与GNA溶液比较，GNA@Lip对HepG2细胞的促凋亡和抑侵袭效果更显著；（4）GNA@Lip能更有效地诱导线粒体膜电位下降和ROS累积，提示其诱导HepG2细胞凋亡可能涉及线粒体途径。结论:本研究成功制备了GNA@Lip,可以有效提高GNA的体外抗肝细胞癌药效，为提高GNA的抗肝癌药效提供了新型纳米给药方案。