抗血吸虫药物吡喹酮的合成研究

林楚焱; 汪坤坤; 张坤; 李玫桦; 张韵

doi:10.14169/j.cnki.zunyixuebao.2025.0044

遵义医科大学学报 ›› 2025, Vol. 48 ›› Issue (04) : 380 -385. DOI: 10.14169/j.cnki.zunyixuebao.2025.0044

抗血吸虫药物吡喹酮的合成研究

林楚焱, 汪坤坤, 张坤, 李玫桦, 张韵

作者信息 +

Author information +

文章历史 +

摘要

目的研究吡喹酮的合成方法。方法以四氢异喹啉1为起始原料，通过氧化、基于亚胺酰化的三组分反应、还原反应、酰化反应、脱保护反应、酰化反应及环合反应制得吡喹酮。结果合成吡喹酮的总收率为52%,中间体和目标产物吡喹酮的结构经¹H-NMR、¹³C-NMR和HR-MS确证。结论本方法有效避免使用浓硫酸、高毒性氰化钾以及高温高压等严苛反应条件，整个合成路线中反应条件温和、操作便捷，具有较好的成本效益。