绿原酸-甲氨蝶呤可溶性微针的制备及初步评价

摘要

目的 制备绿原酸-甲氨蝶呤可溶性微针(CGA-MTX-DMNs),并对其进行表征、质量评价及体外经皮渗透性能研究。方法 采用离心法制备CGA-MTX-DMNs,并对其进行表征；利用改良的Franz扩散池法，考察CGA-MTX-DMNs的体外经皮递送特性。结果 所制备的CGA-MTX-DMNs贴片阵列完整，针体密度高，针体长度约为518μm,机械强度良好。CGA与MTX的平均含药量为(57.97±1.76)μg/片和(56.32±1.66)μg/片。微针在2 h内基本溶解，能有效穿透皮肤角质层，穿刺形成的微孔在15 min内自然闭合，且对皮肤几乎无刺激性。体外透皮实验显示，CGA与MTX在6 h的累积透皮率分别为93.96%和86.92%,分别是其溶液组的22.1倍和3.0倍。结论 成功制备了具有良好机械性能与透皮效率的CGA-MTX-DMNs,可实现药物的高效经皮递送。

关键词

绿原酸 / 甲氨蝶呤 / 可溶性微针 / 体外经皮渗透性