喜树碱结构修饰研究进展

摘要

喜树碱及其衍生物是一类具有广谱抗肿瘤活性的生物碱，对恶性肿瘤具有显著抑制作用，已开发出伊立替康、拓扑替康等临床用药。喜树碱类抗肿瘤药物的主要缺陷是水溶解度低、结构稳定性差、毒副作用强，因而相应的结构修饰策略也随着药物开发的进程而逐渐迭代。作者以提高喜树碱类抗肿瘤药物药效为目的，从结构修饰策略角度综述喜树碱及其衍生物的发展过程，着重总结2015年以来在各种策略指导下喜树碱类衍生物研究的最新进展，为后期喜树碱类抗肿瘤新药物的开发提供参考。

关键词

喜树碱 / 结构修饰 / 抗肿瘤