α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性

陈思竹; 王雪; 吴银飞; 黄尚瑛; 于思; 黄仪有; 曹影影; 何细新

doi:10.13471/j.cnki.acta.snus.ZR20240362

中山大学学报（自然科学版中英文） ›› 2025, Vol. 64 ›› Issue (03) : 26 -35. DOI: 10.13471/j.cnki.acta.snus.ZR20240362

α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性

陈思竹, 王雪, 吴银飞, 黄尚瑛, 于思, 黄仪有, 曹影影, 何细新

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摘要

以α-倒捻子素为先导化合物，对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰，经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基，设计并合成了18个衍生物。采用[³H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4（PDE4）活性。活性测试结果表明5个衍生物（2a～6a）的PDE4抑制活性优于α-倒捻子素，其中7碳链长度的羧酸类衍生物5a的活性最强(IC₅₀319 nmol/L)。