RGD修饰的共载姜黄素和阿霉素脂质体的制备及其体外抗癌活性评价（英文）

摘要

目的 制备具有靶向的阿霉素(DOX)和姜黄素包合物(CUR-CD)共负载的抗肿瘤脂质体[cRGD-(C+D/LP)],并对其进行全面评价，评估其质量和体外抗癌活性。方法 采用冷冻干燥法制备CUR-CD,再利用包合物脂质体(LPs)技术制备cRGD-(C+D/LPs)。利用红外光谱和X射线衍射对CUR-CD的结构进行表征。通过透射电子显微镜、粒度和zeta电位分析以及高效液相色谱法评估了靶向LPs的物理和化学性质。采用流式细胞术、MTT和共聚焦激光扫描显微镜研究cRGD-(C+D/LPs)的内吞途径及其对结肠癌细胞的作用。结果 制备的cRGD-(C+D/LPs)是一种平均直径为379.5 nm的球形囊泡，主要通过受体介导的内吞途径进入细胞。与游离药物和常规LPs相比，cRGD-(C+D/LPs)在肿瘤细胞内显著聚积(P<0.01)。此外，CUR的增敏作用通过更有效地阻碍细胞活力来增强cRGD-(C+D/LPs)的治疗效果。结论 cRGD-(C+D/LPs)双药联合给药和RGD介导的靶向联合策略突出了其可作为癌症治疗方法的潜力。

关键词

姜黄素 / 包合物 / 环状精氨酸甘氨酸天冬氨酸 / 脂质体 / 多药耐药

基金资助

National Natural Science Foundation of China (31900919); Scientific Research Project of Hubei Provincial Department of Education(D20182004)