海南砂仁化学成分及其胃黏膜保护活性研究

摘要

目的：本文对海南砂仁二氯甲烷部位进行化学成分分离并探究其胃黏膜保护活性。方法：海南砂仁经70%乙醇提取，系统溶剂萃取，得到二氯甲烷部位；采用多种色谱技术对二氯甲烷部位进行分离纯化，利用现代波谱技术对所获得的化合物进行结构鉴定；采用CCK-8法和ELISA试剂盒对分离所获得化合物进行胃黏膜保护活性评价及检测IL-1β、IL-6、PEG2因子的表达水平。结果：对海南砂仁二氯甲烷部位进行分离获得16个单体化合物，其中包括11个二芳基庚烷类、3个黄酮类、2个其他类，分别鉴定为5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮（1）、对苯二酚（2）、1,7-双（4-羟基苯基）-3-庚酮（3）、5,4′-二羟基-7-甲氧基黄酮（4）、5,4'-二羟基-3,7-二甲氧基黄酮（5）、（2S,4S）-橙酰胺乙酸酯（6）、（-）rhododendrol(7)、1,7-双（4-羟基苯基）-4-庚烯-3-酮（8）、（5S）-5-羟基-1,7-双（4-羟基苯基）-3-庚酮（9）、1-(3,4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)-4-庚烯-3-酮（10）、（3R,5R）-3,5-二乙酰氧基-1,7-双（3,4-二羟基苯基）庚烷（11）、（3S）-3-羟基-1,7-双（4-羟基苯基）庚烷（12）、（3R,5R）-3,5-二乙酰氧基-1-(3,4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷（13）、（3R）-3-乙酰氧基-1,7-双（3,4-二羟基苯基）庚烷（14）、（3R,5R）-3,5-二羟基-1,7-双（4-羟基苯基）-庚烷（15）、（3R,5R）-3-乙酰氧基-5-羟基-1,7-双（3,4-二羟基苯基）庚烷（16）。体外活性结果表明，化合物1～6、10～14、16对乙醇诱导的GES-1细胞损伤具有一定的保护作用。化合物11、13、14能降低GES-1细胞中促炎因子IL-1β、IL-6的表达，升高胃黏膜保护因子PEG2的表达。结论：化合物1～2、4～9、13～16为首次从海南砂仁中分离得到，化合物1～6、10～14、16具有一定的胃黏膜保护活性，其中化合物11、13、14均能降低IL-1β、IL-6的表达及促进PEG2的表达。

关键词

海南砂仁 / 化学成分 / 二芳基庚烷类 / 胃黏膜保护活性