木槿属植物化学成分及其药理活性研究进展

王升志 ,  张小坡 ,  张嘉欣 ,  朱虹 ,  董琳 ,  陈旭阳 ,  李祎莹 ,  李国玉 ,  陈德力

海南医科大学学报 ›› 2025, Vol. 31 ›› Issue (1) : 1 -15.

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海南医科大学学报 ›› 2025, Vol. 31 ›› Issue (1) : 1 -15. DOI: 10.13210/j.cnki.jhmu.20240912.001
热带医学

木槿属植物化学成分及其药理活性研究进展

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Research progress on chemical components and pharmacological activity of Hibiscus Linn

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摘要

木槿属(Hibiscus Linn)植物隶属于锦葵科(Malvaceae),全世界约220种,主要分布于热带和亚热带地区。该属中许多植物作为传统药物广泛使用,主要化学成分有萜类包括单萜、倍半萜、二萜和三萜,黄酮类以及酚类等。除此之外,还有甾体、香豆素、木脂素、有机酸以及酯类等。药理活性研究表明,木槿属植物具有抗肿瘤、抗菌、抗氧化、抗炎、抗病毒、抗衰老、降血压以及降血脂等活性。本文综述了近五年国内外木槿属植物的化学成分和药理活性研究进展,为木槿属植物的后续深入研究与开发提供参考依据。

Abstract

The genuses of the Hibiscus Linn plants (Malvaceae family) comprising about 220 species worldwide are mainly distributed in tropical and subtropical regions. Many plants within the genus are extensively utilized for traditional medicinal drugs. Phytochemical studies of the genus have demonstrated the presence of a large number ofterpenoids (including monoterpenes, sesquiterpenes, diterpenes and triterpenes), flavonoids, and phenols, along with some steroids, coumarins, lignans, organic acids, esters and so on. Moreover, many pharmacological activities of the genus such as anti-tumor,anti-bacterial, anti-oxidant, anti-inflammatory, anti-viral, anti-aging, antihypertensive, and lipid-lowering, have been reported. This article summarized the recent five years' research progress on the chemical composition and pharmacological activities of Hibiscus plants. It aims to provide a reference basis for further research and development of Hibiscus plants.

Graphical abstract

关键词

木槿属 / 化学成分 / 药理活性 / 研究进展

Key words

Hibiscus Linn / Chemical component / Pharmacological activity / Research progress

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王升志,张小坡,张嘉欣,朱虹,董琳,陈旭阳,李祎莹,李国玉,陈德力. 木槿属植物化学成分及其药理活性研究进展[J]. 海南医科大学学报, 2025, 31(1): 1-15 DOI:10.13210/j.cnki.jhmu.20240912.001

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木槿属(Hibiscus Linn)植物隶属于锦葵科(Malvaceae),全世界约220种,主要分布于热带和亚热带地区1。我国木槿属植物资源丰富,有25种,主要分布于海南,广东,广西,湖南等热带和亚热带地区1。在我国,木槿属植物用药历史悠久,其中多个品种作为药材广泛使用,包括朱槿(Hibiscus rosa‑sinensis)、木槿(Hibiscus syriacus)、木芙蓉(Hibiscus mutabilis)、玫瑰茄(Hibiscus sabdariffa)和黄槿(Hibiscus tiliaceus)等。据《本草纲目》记载:扶桑(H. rosa‑sinensis)的叶及花主治痈疽腮肿,取叶或花,同白芙蓉叶、牛蒡叶、白蜜研膏敷之,即散;木槿(H. syriacus)的皮和根可止肠风泻血、痢后热渴、治赤白带下、肿痛疥癣,花可治肠风泻血、赤白痢、消疮肿、利小便、除湿热,子可治黄水脓疮;木芙蓉(H. mutabilis)的花和叶可清肺凉血,散热解毒,治一切大小痈疽肿毒恶疮,消肿排脓止痛2;黄槿(H. tiliaceus)具有清热止咳、解毒消肿的功效3,在亚洲和非洲等国家被用作治疗发烧和咳嗽、耳部感染和脓肿、产后疾病和皮肤病的传统药物45。在非洲等多个国家以及印度,大麻槿(Hibiscus cannabinus)被作为传统民间药物用于治疗贫血、疲劳、抗氧化和抗炎等多种疾病67
目前,研究表明木槿属植物含有丰富的萜类、黄酮类和多酚类等化学成分,且具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗氧化等广泛的药理活性,有重要的研究价值。因此,本文综述了近五年来木槿属植物分离鉴定的化学成分及其药理活性研究进展,以期为深度研究与开发木槿属植物的药用价值提供参考和帮助。

1 化学成分

该综述归纳了近五年从木槿属植物中分离出的179种化学成分,包括萜类73个,其中单萜2个、倍半萜57个、二萜2个、三萜12个,黄酮类30个,酚酸类21个,甾体类9个,香豆素类3个,木脂素类8个,有机酸类7个,以及酯类8个,生物碱5个。除此之外,从本属植物中还分离出酚类、高级醇类以及糖苷类等化合物。

1.1 萜类

萜类化合物是一类数量巨大、种类众多、结构复杂并且生物活性显著的天然产物,也是中药中重要的有效成分类群。许多萜类具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化、神经保护等药理活性89。其中单萜和倍半萜是构成中药挥发油的主要成分。近五年从木槿属植物中共分离出萜类化合物73个。

1.1.1 倍半萜类

倍半萜是指骨架由3个异戊二烯单位构成、含15个碳原子的化合物类群。近五年,国内外学者从木槿属植物分离鉴定出倍半萜类化合物57个(表1图1A、1B),包括基本骨架为(1S, 6R, 7S)-7-异丙基-4,10-二甲基双环[4.0.4]癸烷的杜松烷型倍半萜;以及环金合欢烷类倍半萜,该类化合物通常具有五元环或六元环结构。2022~2023年,Chen等10-12H. tiliaceus感染茎中分离鉴定出22个杜松烷型倍半萜(1~13,24~27,33~34,45,47~48)(图1A和1B),其中hibisceusanol A(1)和hibisceusanol B(2)具有新颖碳骨架的杜松烷型倍半萜二聚体,化合物3-5是3个1,4-双氧六环稠合杜松烷型倍半萜二聚体非对映异构体,hibisceusins A-C(6~8)具有由环收缩重排产生的新型降碳杜松烷型倍半萜骨架。2024年,Chen等13H. tiliaceus感染茎中分离鉴定出10个新的杜松烷型倍半萜hibisceusins I-R(14~23)以及已知杜松烷型倍半萜类化合物(35~44,49~50)(图1A和1B)。2020年,Muatsumoto等14H. tiliaceus茎和枝的甲醇提取物中分离得到5个新的杜松烷型倍半萜hibiscusterpenes Ⅰ~Ⅴ(28~32)(图1A)。2024年,叶磊等15从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离鉴定出杜松烷型倍半萜isohemigossylic acid lactone 2-methyl ether(46)和环金合欢烷型倍半萜脱落酸(55)(图1B),两者均首次从木槿属植物中分离得到。2019年,Vinh等16H. tiliaceus叶中分离鉴定出4个环金合欢烷类倍半萜(51~54)(图1B)。2023年,Trung等17H. tiliaceus叶中分离得到2个新的环金合欢烷类倍半萜(56~57)(图1B)。

1.1.2 单萜和二萜类

单萜通常由2个异戊二烯单元构成,其基本骨架中含有10个碳原子。二萜是指骨架由4个异戊二烯单位构成,含有20个碳原子的一类化合物。近五年,从木槿属植物中分离鉴定的单萜及二萜类化合物4个,如表2图2所示。2022年,王艺等18从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离鉴定出一个单环单萜类化合物(S)-3-羟基-β-紫罗兰酮(58)。2021年,张小芳19从木芙蓉(H. mutabilis)叶中鉴定出环烯醚萜苷类化合物京尼平苷(59)。2023年,Trung等17H. tiliaceus叶中分离得到一个二萜类化合物cleistantoxin(60)。2023年,唐靓等20从海滨木槿(Hibiscus hamabo)茎乙醇提取物中分离得到链状二萜类化合物phytol(61),其可与叶绿素分子中的卟啉结合成酯的形式存在于植物中。

1.1.3 三萜类

三萜类化合物多数是一类基本母核由30个碳原子组成的萜类化合物。近五年,国内外学者从木槿属植物中分离鉴定出12个三萜类化合物(表3图3)。2023年,唐靓等20从海滨木槿(H. hamabo)茎中分离得到三个五环三萜类化合物,结构类型包括齐墩果烷型(62)、熊果烷型(63)与羽扇豆烷型(64)。2019年,姜杉等21从海滨木槿(H. hamabo)茎中分离得到4个木栓烷型五环三萜(65~68)以及1个熊果烷型五环三萜(69)。2021年,Ngan等22H. rosasinensis花中分离得到1个五环三萜类化合物taraxerol acetate(70)。2021年,胡瑞丹23从木槿(H. syriacus)花中分离得到3个齐墩果烷型三萜(71~73)。

1.2 黄酮类

黄酮类化合物在植物体内的生物合成途径是复合型的,是由莽草酸途径和多酮化途径生物合成的产物,且具有抗氧化、抗炎、抗菌、保护神经中枢等药理活性24。近五年,国内外学者从木槿属植物中分离鉴定出黄酮类化合物30个,包括黄酮、二氢黄酮、黄酮醇类化合物。

1.2.1 黄酮

黄酮类是以2-苯基色原酮为基本母核,且3位上无含氧取代基的一类化合物,广泛分布于被子植物中。近五年,从木槿属植物中分离鉴定出7个黄酮类化合物(表4图4)。2021年,Ngan等22H. rosasinensis花中分离鉴定出2个黄酮类化合物5-hydroxy-7,4’-dimethoxyflavon(74)和velutin(75)。2020年,Tran Trung等25H. rosasinensis花中分离出黄酮类化合物木犀草素(76)。2021年,程子洋等26从木槿(H. syriacus)茎中鉴定出2个黄酮类化合物芹菜素(77)和红草苷(78)。2021年,胡瑞丹23从木槿(H. syriacus)花中分离得到黄酮化合物salccolin B (79)。2019年,Vinh等16H. tiliaceus叶中分离得到黄酮类化合物7-methylacacetin (80)。

1.2.2 二氢黄酮

二氢黄酮类的结构可视为黄酮基本母核的2、3位双键被氢化而成,分布较普遍,在蔷薇科、芸香科、豆科中较为常见。2020年,Tran Trung等25H. rosasinensis花中分离得到二氢黄酮醇类化合物柚皮素(81)(表5图5)。2022年,王艺等18从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离得到二氢黄酮类化合物红花素(82)(表5图5)。

1.2.3 黄酮醇及其苷类

黄酮醇类的结构特点是在黄酮基本母核的3位上连有羟基或其他含氧基团,较广泛分布于双子叶植物中。近五年,国内外学者从木槿属植物中分离鉴定出21种黄酮醇类化合物(表6图6)。2021年,Ngan等22H. rosasinensis花中分离得到黄酮醇类化合物槲皮素(83)。2020年,Tran Trung等25H. rosasinensis花中鉴定出黄酮醇类化合物杨梅素(84)。2023年,Xiao等27H. mutabilis叶中分离出黄酮醇类化合物tiliroside(85)。2024年,叶磊等15从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离得到出7个黄酮醇类化合物(86~92)。2021年,张小芳19从木芙蓉(H. mutabilis)叶中分离鉴定出5个黄酮醇类化合物(93~97)。2019年,Vinh等16H. tiliaceus叶中分离得到6个黄酮醇类化合物(98~103)。

1.3 酚酸类

酚酸类化合物是一种广泛存在于自然界的化合物,主要含有羧基基和酚基。本综述归纳了近五年从木槿属植物中分离鉴定的21个酚酸类化合物(表7图7)。2019年,Van Nguyen Thien等28H. sabdariffa花中分离得到3个酚酸类化合物(104~106)。2019年,Alegbe等29H. sabdariffa花萼中分离得到酚酸类化合物protocatechuic acid、gallic acid(107~108)。2021年,Ngan等22H. rosa‑sinensis花中分离得到2个酚酸类化合物(109~110)。2023年,唐靓等20从海滨木槿(H. hamabo)茎中分离得到酚酸类化合物(111)。2024年,叶磊等15从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离得到酚酸类化合物阿魏酸(112)。2022年,王艺等18从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离得到反式对羟基肉桂酸(113)及其衍生物反式对羟基肉桂酸乙酯(114)、咖啡酸(115)及其衍生物咖啡酸乙酯(116)以及2个酚酸类化合物(117~118)。2021年,张小芳19从木芙蓉(H. mutabilis)叶中分离得到酚酸类化合物(119)。2021个,程子洋等26等从木芙蓉(H. mutabilis)茎中分离得到对羟基肉桂酸甲酯(120)、咖啡酸甲酯(121)和阿魏酸甲酯(122)。2020年,Zhang等30H. syriacus花中分离得到酚酸类化合物vanillic acid(123)。2023年,Trung等17H. tiliaceus叶中分离得到酚酸类化合物(124)。

1.4 甾体类

甾体类化合物是一类具有环戊烷骈多氢菲甾体母核的天然化合物,广泛存在于自然界中,且具有抗肿瘤、抗菌、增强免疫等活性31。近五年,各国学者从木槿属植物中分离鉴定出9个甾体类化合物,该类化合物是甾体母核C17位侧链为8~10个碳原子的链状脂肪烃结构的甾体衍生物,是植物细胞的重要组分(表8图8)。2019年,姜杉等21从海滨木槿(H. hamabo)茎中分离得到3个植物甾醇类化合物β-胡萝卜苷、β-谷甾醇和豆甾醇(125~127)。2021年,张小芳19从木芙蓉(H. mutabilis)叶中分离得到4个植物甾醇类化合物β-sitosterol and stigmasterol(128)、3β-羟基-胆烯-5-烯-26-酸乙酯(129)、豆甾-7-烯-3β-醇(130)和pakisterol A(131)。2021年,胡瑞丹23从木槿(H. syriacus)花中分离得到1个植物甾醇类化合物nimbosterol(132)和1个甾酮类化合物(24R)-24-Ethylcholest-4-en-3-one(133)。

1.5 香豆素和木脂素类

香豆素类和木脂素类化合物均属于苯丙素化合物,结构中通常含有一个或多个C6-C3单元,近年来从木槿属植物中分离鉴定出3个香豆素类化合物,该类化合物具有苯骈α-吡喃酮母核,在结构上可以看成是顺式邻羟基桂皮酸脱水而形成的内酯类化合物;以及8个木脂素类化合物,其是一类由两分子(少数为三分子或四分子)苯丙素衍生物聚合而成的天然产物(表9图9)。2022年,王艺等18从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离得到2个香豆素类化合物(134~135)。2023年,唐靓等20从海滨木槿(H. hamabo)茎中分离鉴定出香豆素类化合物东莨菪苷(136)和2个木脂素类化合物(137~138)。叶磊等15从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离得到互为异构体的木脂素类化合物和厚朴酚(139)与厚朴酚(140)。2019年,Van Nguyen Thien等28H. sabdariffa花中分离得到木脂素类化合物(141)。2021年,程子洋等26从木槿(H. syriacus)茎中分离鉴定出3个木脂素类化合物(142~144)。

1.6 有机酸类及酯类

近五年,国内外学者从木槿属植物中分离鉴定出7个有机酸类化合物以及8个酯类化合物,包括内酯、甲酯、丙酯和丁酯类化合物(表10图10)。2021年,Ngan等22H. rosa‑sinensis花中分离得到有机酸类化合物fumaric acid(145)。2022年,王艺等18从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离得到桂皮酸(146)和内酯类化合物黑麦草内酯(152)。2021年,胡瑞丹23从木槿(H. syriacus)花中分离得到5个有机酸类化合物(147~151)和甲酯类化合物(153)、丙酯类化合物(154)和丁酯类化合物(155)。2019年,Van Nguyen Thien等28H. sabdariffa花中分离鉴定出内酯类化合物hibiscus acid dimethyl ester(156)。2021年,张小芳19从木芙蓉(H. mutabilis)叶中分离得到丙脂类化合物(R)-十八烷酸-2,3-二羟丙酯(157)。2021年,程子洋等26从木槿(H. syriacus)茎中分离得到2个甲酯类化合物(158~159)。

1.7 生物碱类

生物碱是指含富氧化态氮原子,存在于生物有机体中的非初级代谢产物。生物碱多呈碱性,可与酸成盐,具有抗氧化、抗糖尿病、抗炎和降压等药理活性32。近五年从木槿属植物中分离出5个生物碱类化合物(表11图11)。2024年,叶磊等15从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离得到吡咯烷类生物碱(160)和吲哚里西啶类生物碱(161)。2021年,张小芳19从木芙蓉(H. mutabilis)叶中分离鉴定出哌啶类生物碱kaousine(162)。2023年,Trung等17H. tiliaceus叶中分离得到2个苯丙胺类生物碱trans-N-(4-hydroxyphenethyl) ferulamide(163)和cis-N-(4-hydroxyphenethyl) ferulamide(164)。

1.8 其他类

2022年,王艺等18从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离得到3个酚类化合物(165~167)(表12图12)。2021年,张小芳19从木芙蓉(H. mutabilis)叶中分离得到酚类化合物Cissusol(168)(表12图12)。2020年,Zhang等30H. syriacus花中分离得到2个酚类化合物(169~170)(表12图12)。2019年,Vinh等16H. tiliaceus叶中分离得到化合物chromone(171),该化合物是黄酮类化合物的基本母核及关键药效团(表12图12)。2021年,Ngan等22H. rosa‑sinensis花中分离得到化合物guaifenesin、5-hydroxymethylfurfural(172~173)(表12图12)。2023年,唐靓等20从海滨木槿(H. hamabo)茎中分离鉴定出1个高级醇1-二十五烷醇(174)(表12图12)。2024年,叶磊等15从木芙蓉(H. mutabilis)花中分离得到benzyl-β-D-glucopyranoside(175)(表12图12)。2021年,张小芳19从木芙蓉(H. mutabilis)叶中分离得到吐叶醇(176)、cbirmioside(177)和halicerebroside A(178)(表12图12)。2021年,程子洋等26从木槿(H. syriacus)茎中分离得到1个糖苷类化合物(E)-3-hydroxyanethole-β-D-glucopyranoside(179)(表12图12)。

2 药理活性

2.1 抗肿瘤

2022~2023年,Chen等1011从黄槿(H. tiliaceus)感染茎中分离出的杜松烷型倍半萜二聚体新骨架hibisceusanols A-B(1~2),通过抑制PI3K蛋白通路诱导HepG2肿瘤细胞凋亡而显示出抗肿瘤活性,IC50值为2.3~7.2 µmol/L,以及hibisceusones A-C(3~5)对三阴型乳腺癌细胞(MDA-MB-231)毒活性显著,其中化合物2是1的C-6手性异构体,但前者的细胞毒活性是后者的3~4倍。2022年,Chen等12从黄槿(H. tiliaceus)茎中分离得到10个杜松烷型倍半萜,其中化合物6、7、11和13对于Huh7肿瘤细胞具有细胞毒活性,hibisceusin D(9)对于HepG2和Huh7细胞的毒活性显著。2019年,Nguyen等33研究发现,木槿(H. syriacus)花水提取物可以选择性地诱导三阴型和雌激素受体阳性乳腺癌细胞凋亡,并呈剂量依赖性。2023年,Tsai等34研究发现,富含花青素的玫瑰茄(H. sabdariffa)花瓣甲醇提取物可以通过激活AMPK信号通路诱导人结直肠癌细胞凋亡。2022年,Malacrida等35研究发现玫瑰茄(H. sabdariffa)花萼醇提取物可以降低MCF-7细胞中的ERα、BRCA1和caveolin1基因和蛋白的表达,并降低了蛋白酶体活性,增加了自噬,抑制了两种细胞系的迁移和侵袭。

2.2 抗菌

2024年,Chen等13从黄槿(H. tiliaceus)茎中分离得到10个新颖杜松烷型倍半萜hibisceusins I-R(14~23),其中化合物14、19~22、以及已知杜松烷型倍半萜34~35和41对植物病原真菌大丽轮枝菌(Verticilliumdahlia Kleb.)、水稻纹枯病菌(Thanatephoruscucumeris)、尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum Schltdl)以及F.oxysporum HK-27表现出显著的抑制活性,最小抑菌浓度为2.5~50 μg/mL。2021年,Banena-Santillan等36研究发现玫瑰茄(H. sabdariffa)花萼的水提取物、甲醇提取物、乙醇提取物、丙酮提取物和乙酸乙酯提取物对口腔致病菌包括变形链球菌、血链球菌、牙龈噬纤维菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性,最低抑菌浓度5~20 mg/mL,最低杀菌浓度10~20 mg/mL。2019年,Abdel-Shafi等37研究发现富含酚类的玫瑰茄(H. sabdariffa)乙醇提取物可以抑制金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、李斯特菌、革兰氏阴性菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌。2022年,Portillo-Torres等38研究表明玫瑰茄(H. sabdariffa)花萼水提物可以抑制肠出血性大肠杆菌和鼠伤寒沙门氏菌活性。2023年,朱水华等39研究了木芙蓉(H. mutabilis)叶乙醇提取物的不同萃取组分的抗菌活性,结果表明,石油醚和乙酸乙酯组分对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和铜绿假单胞菌均有抗菌活性。

2.3 抗氧化

2022年,Surana等40研究黄槿(H. tiliaceus)叶的水、石油醚以及甲醇提取物的抗氧化能力,结果表明,石油醚和甲醇提取物均表现出浓度依赖性的DPPH自由基清除活性,IC50分别为153.351和88.47 µg/mL。2019年,金友权等41研究发现,木槿(H. syriacus)花水提物有较强的清除ABTS+自由基活性和Fe3+还原能力,且清除能力与多糖浓度呈剂量依赖性。2022年,Hanumegoeda等42研究发现,大麻槿(H. cannabinus)种皮乙醇提取物具有DPPH自由基清除活性,IC50为34.94 µg/mL。2024年,Akram等43研究发现,玫瑰茄(H. sabdariffa)花瓣甲醇提取物具有DPPH自由基清除活性。2023年,欧小勇等44研究发现,玫瑰茄(H. sabdariffa)花萼水提物的DPPH自由基清除率最高达98%,高于VC的88.69%,表现出强抗氧化活性。

2.4 抗炎

2024年,Hamadjida等45研究玫瑰茄(H. sabdariffa)花萼乙醇提取物对四氧嘧啶诱导的糖尿病大鼠的抗炎作用,结果表明,提取物可以显著降低模型大鼠血清中的TNF-α、IL-6、IL-1β水平,显示出良好的抗炎活性。2020年,Karunarathne等46研究发现,木槿(H. syriacus)中的花色素苷可以抑制脂多糖刺激的RAW264.7巨噬细胞中TNF-α、IL-6和IL-12的产生。2021年,Xu等47研究发现,木槿(H. syriacus)愈伤组织乙醇提取物(HCE)及其制成的金纳米颗粒(HCE-AuNps)能够抑制iNOS、IL-6、TNF-α和IL-1β水平,且在相同浓度下,HCE-AuNps在减少NO生成和促炎细胞因子方面的表现优于HCE。2019年,Lubis等48研究发现,玫瑰茄(H. sabdariffa)花瓣乙醇提取物可减轻葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导结肠炎模型小鼠的炎症反应。

2.5 降血压

2022年,Amtaghri等49研究发现,朱槿(H. rosa‑sinensis)花水提物可降低高血压大鼠的收缩压、舒张压和平均动脉血压,并通过刺激血管紧张素转换酶-2和抑制Ca2+通道发挥血管松弛作用。2022年,Salem等50研究发现,玫瑰茄(H. sabdariffa)花萼水提物可以显著降低高血压大鼠血浆中的血管紧张素Ⅱ、ACE和醛固酮水平。2024年,Sanou等51研究发现,玫瑰茄(H. sabdariffa)花萼水提物通过抑制血管紧张素转换酶和高血压前体酶发挥抗高血压作用。

2.6 其他活性

木槿(H. syriacus)花中的多酚通过抑制GSK-3β和激活β-catenin来刺激成骨活性从而发挥抗骨质疏松的作用52。玫瑰茄(H. sabdariffa)花萼水提取物可预防链脲佐菌素引起的小鼠阿尔茨海默病53H. sabdariffa水提物中的Gly-Pro通过调节TGF-β1-atf4-丝氨酸/甘氨酸生物合成途径发挥抗纤维化作用54。此外,木槿属植物提取物还具有抗衰老55、抗血糖5657、降脂58-60、保肝6162、抗病毒6364、抗动脉粥样硬化65等活性。

3 结语

本文系统归纳了近5年来从木槿属植物中分离鉴定的化合物,同时对木槿属植物的药理活性进行了总结,发现木槿属植物有悠久的药用历史,具有抗肿瘤、抗菌、抗氧化、抗炎、抗衰老、降血压和血糖等作用,而且在食用、纺织等方面也具有很高的潜力和应用价值,如玫瑰茄(H. sabdariffa)可以加工成花茶饮料66、大麻槿(H. cannabinus)纤维长度适中,外层粗糙,具有强度和耐用性,使其适用于纺织品、纸张等应用67。同时,杜松烷型倍半萜类主要分布在木槿属植物黄槿(H. tiliaceus)的茎杆中、三萜类主要分布在海滨木槿(H. hamabo)的茎中、黄酮类和酚类主要分布在木芙蓉(H. mutabilis)的花中、甾体类主要分布在木芙蓉(H. mutabilis)的叶中、香豆素和木脂素类主要分布在海滨木槿(H. hamabo)和木槿(H. syriacus)的茎中、有机酸类主要分布在木槿(H. syriacus)的花中、酯类主要分布在木槿(H. syriacus)的茎中,表明该属植物化学结构多样性且具有潜在的药理活性研究与开发价值。

杜松烷型倍半萜具有重要的研究与开发价值,如棉酚,为典型的杜松烷型倍半萜二聚体,作为靶向Bcl-2用于治疗复发难治性恶性肿瘤,进入临床Ⅰ/Ⅱ期试验68;青蒿素,为高度氧化的杜松烷型倍半萜单倍体,作为典型抗疟药物及其类似物具有治疗肿瘤、红斑狼疮等功效6970。近五年,从该属植物黄槿(H. tiliaceus)中分离出丰富的杜松烷型倍半萜类化合物。因此,黄槿(H. tiliaceus)中的杜松烷型倍半萜具有深度挖掘和探讨其作用机制的意义。同时,木芙蓉(H. mutabilis)中分离到多种黄酮类和酚类化合物,抗菌活性可能与其中的黄酮类化合物相关,但木槿属植物仍然存在其药理活性的研究并未深入,多以粗提取物的药理活性筛选或单体化合物的体外细胞活性筛选,缺乏动物实验验证及其作用机制不清等问题,鉴于木槿属药用植物资源丰富,药材品种多且民间应用广泛,研究与开发价值大,仍需药物研究工作者进一步深度挖掘和开发利用。

作者贡献度说明:

王升志和张小坡收集文献并进行撰写论文;张嘉欣、朱虹和董琳核查化合物结构;陈旭阳和李祎莹对药理部分进行核查;李国玉和陈德力提供研究思路、负责指导论文撰写并对论文进行修改指正。

所有作者声明不存在利益冲突关系。

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基金资助

国家自然科学基金资助项目(82473803)

国家自然科学基金资助项目(82060778)

中央本级重大增减支项目“名贵中药资源可持续利用能力建设项目”(2060302)

海南省自然科学基金(821QN260)

海南省重点研发项目(ZDYF2022SHFZ037)

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