爪哇木棉的化学成分及其生物活性研究进展

Advances in research on chemical components and biological activities of Ceiba pentandra L.

摘要

爪哇木棉隶属于木棉科，是一种具有重要生态和观赏价值的药用植物，主要分布于热带和亚热带地区。该植物被广泛用作传统药物，近年来其化学成分及生物活性倍受关注。爪哇木棉的化学成分丰富多样，主要包括萜类、黄酮类、酚类、甾体类化合物等。现代药理活性研究表明，爪哇木棉具有抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤等丰富的生物活性。本文综述了近30年来，国内外爪哇木棉的化学成分及其药理活性研究进展，为热带特色药用资源爪哇木棉的研究与开发提供基础数据和理论依据。

Abstract

Ceiba pentandra L. （Bombacaceae family）， a medicinal plant with ecological and ornamental value， is primarily distributed in tropical and subtropical regions. Owing to its extensive use in traditional practices， the chemical constituents and biological activities of C. pentandra have attracted considerable attention in recent years. The chemical constituents of C. pentandra are characterized by their richness and diversity， including terpenoids， flavonoids， phenolics， steroidal compounds， etc. Pharmacological studies had demonstrated that C. pentandra exhibited antioxidant， antimicrobial， anti‑inflammatory， and antitumor activities. This article summarized the chemical and pharmacological research of C. pentandra over the past three decades， aiming to provide a fundamental data and a theoretical basis for the development of this tropical medicinal resource.

Graphical abstract

关键词

爪哇木棉 / 化学成分 / 生物活性 / 研究进展

Key words

Ceiba pentandra / Chemical component / Biological activity / Research progress

爪哇木棉（Ceiba pentandra L.）隶属于木棉科吉贝属（Ceiba）落叶大乔木^［1］， 是一种具有观赏和药用价值的优良绿化树种，原产于热带美洲和东印度群岛，现广泛引种于东南亚及非洲热带地区，为危地马拉国花^［2］，我国广泛引种栽培于海南、广东、广西、云南等地区^［3］。爪哇木棉不同部位被全球多地区用作传统药物，用药历史悠久。该植物在印度草药和传统医学体系中具有重要的药用价值，印度南部地区用其树皮治疗恶性肿瘤；在尼日利亚部分地区，其树皮被用来治疗支气管炎、肺结核、肝炎、利尿剂和降压药；在东南亚地区，其叶子被广泛用来治疗发烧、咳嗽、声音嘶哑和性病，其树皮用于治疗发烧、哮喘、淋病和腹泻，其根具有利尿和退热的特性^［4‑6］。现代化学及药理活性研究表明，爪哇木棉中富含萜类、黄酮类和多酚类等化学成分，具有抗肿瘤、抗菌、抗炎及抗氧化等广泛的药理活性，显示了爪哇木棉的科学研究价值。因此，本文系统综述了近30年来（1993~2023）爪哇木棉的化学成分及药理活性，旨在为爪哇木棉药用价值的深度研究与开发提供科学依据。

1 爪哇木棉的化学成分研究

1.1 爪哇木棉不同部位的化学成分比较

生物体的次级代谢产物是其生存和适应环境的基础，不同部位的化学成分差异反映了生物体在进化过程中对环境的适应性变化，以及在生长发育过程中对资源分配的不同需求。在爪哇木棉中，其根、茎、叶和果实等部位的化学成分差异显著，这些差异不仅关系到植物的生长发育，还直接影响到其药用价值和食用安全性。根据Houghton and Raman （1998）的标准化和比色法，研究者们对各个部位进行化学成分鉴定，发现爪哇木棉中含有黄酮、皂苷、萜类及酚类等物质，见表1。

1.2 主要化学成分分类

该综述归纳了近30年以来，爪哇木棉中分离出的42个化学成分，包括萜类9个，黄酮类8个，酚类18个，甾体类2个，有机酸类5个。

1.2.1 萜类

萜类化合物是一类数量大、种类多、结构复杂，且生物活性显著的天然产物家族，也是中药中的重要有效成分类群。具有抗疟疾、抗肿瘤和改善心脑血管疾病（如动脉粥样硬化）等作用。其中单萜和倍半萜是构成中药挥发油的主要成分。研究者们从爪哇木棉中共分离出萜类化合物9个（表2、图1）。

1.2.2 黄酮类

黄酮类化合物在植物体内通过复杂的生物合成路径形成，这一过程涉及莽草酸途径和多酮化途径。黄酮类化合物不仅在植物中发挥作用，还具有保肝、抗炎、抗菌、解除平滑肌痉挛等药理活性。国内外学者从爪哇木棉中分离鉴定出黄酮类化合物8个（表3、图2）。

1.2.3 酚类

酚类化合物大多有特殊气味，并且因其吞噬自由基的能力，使酚类化合物具有抗氧化活性的潜力。本综述归纳从爪哇木棉中分离鉴定的18种酚类化合物（表4、图3）。

1.2.4 甾体和有机酸类

甾体类化合物是一类具有环戊烷骈多氢菲甾体母核的天然化合物，广泛存在于自然界中，且具有抗肿瘤、抗炎镇痛、抗癫痫等活性^［21］。近年来，学者们从爪哇木棉中分离鉴定出7种甾体和有机酸类化合物（表5、图4）。

2 爪哇木棉的生物活性研究

爪哇木棉不同部位可能含有不同的化学成分，这些成分的分布和组成差异导致了生物活性的不同。国内外学者对爪哇木棉不同部位进行了生物活性研究（表6）。

2.1 抗炎活性

炎症是机体对损伤和感染的一种自然反应，但过度或不适当的炎症反应可能导致多种疾病的发生。因此，在寻找新型抗炎药物的过程中，植物来源的化合物因其独特的化学结构和生物活性而备受关注。Kiran等^［48］的研究采用气相色谱‑质谱（GC‑MS）技术对爪哇木棉种子油进行分析，揭示了其具有多种化合物和复杂混合物的特性，研究指出，种子油以棕榈酸和亚油酸为主要成分，其通过抑制炎症细胞因子和介质的产生，能够有效控制炎症过程。Mercy等^［49］进一步通过大鼠足肿胀和棉球肉芽肿模型验证爪哇木棉的抗炎特性，结果表明爪哇木棉提取物在伤口愈合和抗炎方面表现出显著活性，这些结果支持了其在传统医学中用于治疗伤口的用途。值得注意的是，Niladri等^［50］研究发现，植物化合物在炎症细胞因子激活后可能通过活性氧参与诱导细胞凋亡或激活免疫反应，从而发挥免疫刺激活性。在此基础上，Zangueu等^［36］的研究进一步探讨了爪哇木棉提取物的抗寄生虫效应，发现其抗感染性和抗炎作用可能与抗寄生虫活性密切相关，研究结果表明爪哇木棉中的化合物具有保护细胞膜稳定性的作用，且可能通过抑制炎症细胞因子和介质的产生功能，以及通过活性氧介导的细胞凋亡或免疫反应激活，来增强机体对寄生虫的防御能力。此外，研究者们对爪哇木棉茎皮的化学成分分析表明，其富含单宁、黄酮类、甾体及皂苷等，这些化合物可能通过多靶点机制协同发挥抗炎作用。其中，黄酮类化合物可通过抑制环氧化酶和脂氧合酶活性，减少前列腺素、白三烯等促炎介质的合成；单宁的特殊酚羟基结构不仅能清除自由基以缓解氧化应激引发的炎症损伤，还可通过螯合钙、铁等金属离子干扰炎症信号通路的激活^{［51，52］}。因此，爪哇木棉不同部位的活性成分可能通过抑制炎症介质生成、调控氧化应激及免疫应答等多途径协同作用使其具有显著的抗炎活性。

2.2 抗氧化活性

氧化应激是因为体内自由基的产生与清除之间发生失衡所导致的，这种失衡与心血管疾病、癌症、神经退行性疾病等多种健康问题有关。抗氧化剂能够中和自由基，减少氧化损伤，因此在维护健康和治疗疾病中扮演着重要角色。Thilagam等^［53］的研究表明爪哇木棉提取物通过其抗氧化特性显著减轻了CCl₄诱导的肝损伤，降低了氧化应激标志物丙二醛的水平，并提升了抗氧化酶的活性。Nataraj等^［43］对爪哇木棉的种子部位进行了体外抗氧化活性研究，发现其提取物具有呈剂量依赖性的还原力活性，与总酚类物质和黄酮类化合物的含量有很好的相关性。在生物系统中，最活跃和最有害的物种之一是羟基自由基，它是由各种氢过氧化物与过渡金属离子反应形成的高活性自由基，攻击膜上的蛋白质、DNA、多不饱和脂肪酸和大多数生物分子。Kuete^［24］发现爪哇木棉茎皮的提取物对DPPH自由基具有显著的清除作用，其自由基清除能力依赖于氢或给电子能力。Kiran等^［45］采用索氏提取法提取爪哇木棉种子油，通过对其化学成分进行鉴定，发现油中含有生物碱、单宁和酚类等生物活性物质，其体外抗氧化研究结果表明爪哇木棉种子油中，酚类物质具有较强的抗氧化活性。酚类化合物是一类抗氧化剂，作为自由基终止剂，也参与延缓脂质氧化降解；黄酮类化合物通过清除或螯合过程进行抗氧化作用。因此，爪哇木棉提取物具有较好的抗氧化活性，可能与这些化合物相关。

2.3 抗菌活性

据报道，多耐药病原体的出现是世界范围内死亡的主要原因之一，许多传染性微生物对合成药物具有耐药性，耐药问题成为世界各地卫生机构、制药公司和政府的关注焦点。研究者们通过GC‑MS分析，发现爪哇木棉的提取物中含有多种生物活性化合物，这些化合物对耐药性结核菌株和其他病原菌表现出显著的抗菌活性，包括萜类化合物、酚类化合物和脂肪酸^［54］。Parulekar等^［9］研究表明，爪哇木棉水提物对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌抑菌效果最强，甲醇和乙醇提取物对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的抑菌效果较好，对普通变形杆菌、大肠杆菌、产气肠杆菌和伤寒沙门菌的抑菌效果中等，丙酮提取物对金黄色葡萄球菌、普通变形杆菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌、伤寒沙门菌、鼠伤寒沙门菌的抑制效果最好，对大肠杆菌的抑制效果中等。Julien等^［7］的抑菌实验结果表明，爪哇木棉的乙酸乙酯提取物及其活性部位对所研究的菌株具有抑菌作用，对其树皮分析结果表明其含有生物碱、单宁、黄酮、皂苷、类固醇、萜类化合物，因此推测这种抗菌活性可能归因于黄酮、单宁、萜烯或类固醇。不同的溶剂由于极性不同，因此对植物成分的提取能力不同，这些研究结果表明爪哇木棉含有具有广谱抗菌活性，其中黄酮类化合物、皂苷、萜烯和类固醇可能存在协同抗菌作用。

2.4 抗糖尿病活性

糖尿病作为一种全球性的慢性疾病，是一种损害心、肝、肾等器官功能的全身性代谢性疾病，由糖代谢紊乱导致^［55］。其发病率不断上升，对公共健康构成了重大挑战。在非洲，爪哇木棉被广泛用于治疗糖尿病，这与其在传统医学中的应用密切相关。糖尿病的特征之一是自由基产生增加，同时抗氧化防御功能显著降低。因此，抗氧化物质被认为可能有助于预防糖尿病及其相关并发症的发生。Kuete等^［24］研究表明，爪哇木棉具有显著的抗氧化活性，这为其在抗糖尿病治疗中的潜在应用提供了科学基础。在抗糖尿病活性方面，爪哇木棉提取物显示出了良好的效果，可能成为一个有前景的候选药物。这些提取物可能通过增加葡萄糖摄取、减少葡萄糖释放以及保护生物分子免受氧化应激的损害，从而发挥抗糖尿病作用。此外，爪哇木棉的抗糖尿病作用可能与其抑制膜过氧化或提高内源性过氧化氢酶活性，以防止红细胞溶血的能力有关。爪哇木棉中富含黄酮类化合物，已知黄酮类化合物具有降糖作用，用于治疗糖尿病，其生物活性之一是清除羟基自由基和超氧阴离子自由基，从而发挥降糖抗氧化的作用^［56］。

3 讨论

本文系统归纳了爪哇木棉中分离鉴定的化合物，包括萜类、黄酮类、酚类、甾体类以及长链脂肪酸等。同时对其生物活性进行了总结，发现爪哇木棉提取物具有抗炎、抗氧化、抗菌和降血糖等作用。杜松烷型倍半萜类主要分布在爪哇木棉的心材中，黄酮类化合物主要分布于其树皮中，酚类化合物主要分布于其地上部位，有机酸主要分布于其叶子中，表明爪哇木棉化学结构多样性且具有潜在的药理活性研究与开发价值。爪哇木棉作为传统药材代谢产物丰富，其中杜松烷型倍半萜，如青蒿素、棉酚等类似物在抗疟疾、抗菌及抗肿瘤领域展现显著活性^{［57‑62］}，但杜松烷型倍半萜在爪哇木棉中系统性研究存在不足，该类型化合物尚未充分挖掘，未能揭示其物质基础及新药研发潜力；同时，已报道的药理研究限于粗提物筛选和体外实验，缺乏动物验证、机制探索与传统医学理论支撑。鉴于其资源丰富、化学结构新颖且药用价值高，系统挖掘其代谢产物并深化药理机制研究，可为新药开发提供关键科学依据与化学分子实体。因此，以传统医学应用为指导，可深入并系统的开展爪哇木棉相关的化学成分，药理活性以及作用机制的研究，以期为热带特色的药用植物资源爪哇木棉的研究与开发提供基础数据和理论依据。

作者贡献度说明：

朱虹、陈旭阳：收集文献并进行撰写论文；王升志、谢智任：核查化合物结构；谢丽翠、王一如：对药理部分进行核查；张小坡、陈德力：提供研究思路、负责指导论文撰写并对论文进行修改指正。

所有作者声明不存在利益冲突关系。

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基金资助

国家自然科学基金面上项目(82473803)

中央本级重大增减支项目“名贵中药资源可持续利用能力建设项目”(2060302)

海南省重点研发项目(ZDYF2022SHFZ037)