老化对格列吡嗪控释片中丙酮残留、体外释放和生物等效性的影响

摘要

目的 考察了不同老化工艺对格列吡嗪控释片丙酮残留、释放曲线及人体内生物等效性的影响。方法 采用气相色谱法测定丙酮残留，考察不同老化工艺对丙酮的去除效率的影响；采用高效液相色谱法检测溶出曲线，考察自研制剂的体外释放情况并与参比制剂进行释放曲线相似因子f2比较。采用随机、开放、单剂量、两周期双交叉实验设计，对比自制样品与参比制剂的在人体内的生物等效性情况。结果 当老化温度为50℃、相对湿度为65%时，丙酮去除的效率最高，能在24小时或更短时间内使得丙酮残留量符合标准要求，又能达到与参比制剂在体外释放行为一致，体内关键药代动力学参数一致。结论 该老化方法操作简单，能满足自制样品与参比制剂质量与疗效的一致。

关键词

格列吡嗪控释片 / 老化工艺 / 丙酮残留 / 释放曲线 / 生物等效性