pH响应型肠道定位缓释阿司匹林微丸的制备和性能

摘要

定位缓释制剂可减少药物对人体正常组织的毒性及不良反应，提高药物的生物利用度。长期频繁的服用阿司匹林对胃肠道影响很大，将其制成具有pH响应性的肠道缓释制剂，可降低阿司匹林对胃黏膜的刺激。本实验通过向海藻酸钠（Na-Alg）溶液中加入不同比例的羧甲基壳聚糖（CMCs），并采用滴注法将其滴入不同浓度的CaCl2溶液中离子交联固化制备成海藻酸钙（Ca-Alg）和CMCs组合而成的CMCs#Ca-Alg互穿网络凝胶丸，经分离、干燥后形成CMCs#Ca-Alg互穿网络微丸。通过观察微丸的形貌和测定、分析微丸的稳定性、溶胀情况、药物释放情况，发现：所制备干燥微丸直径为0.5～1 mm,CMCs的加入提高了CMCs#Ca-Alg微丸的形态稳定性、热稳定性，降低了其溶胀度，降低了药物释放量，有利于微丸中药物的缓释；且当CMCs与Na-Alg的质量配比为1:4时，使用浓度为1%的CaCl2溶液固化时，微丸的形态稳定性最好，药物释放性能符合12 h缓释制剂的释放度要求。所制备的肠道定位缓释阿司匹林微丸有望作为口服类抗血栓药物制剂。

关键词

海藻酸钠 / 羧甲基壳聚糖 / pH呼应 / 定位缓释 / 抗血栓