沙格列汀二甲双胍缓释片的制备及体外释放研究

摘要

目的 研制一种沙格列汀二甲双胍缓释片，筛选优化制剂处方工艺，进行体外和体内释放行为评估。方法 以羟丙甲纤维素和羧甲纤维素钠作为缓释材料制备片芯，以胃溶薄膜包衣工艺制备复方缓释片。采用高效液相色谱法进行体外释放度检测，以相似因子法评价自制制剂与参比制剂的体外释放曲线一致性，采用生物等效性试验对体内释放行为进行考察。结果 经筛选优化的处方工艺制备的自制制剂与参比制剂的体外释放行为一致，相似因子f₂大于50，符合要求。体内生物等效试验表明，在空腹及餐后状态下，自制制剂与参比制剂的C_max、AUC_0-t及AUC_0-∞的90%置信区间均落在等效区间80%～125%内，具有生物等效性。结论 自制制剂具有缓释特性，处方合理，生产工艺可行，自制制剂与参比制剂的体外释放行为一致，体内具有生物等效性，体外释放行为可为开展仿制药的体内研究提供良好的参考依据。

关键词

药剂学 / 沙格列汀 / 二甲双胍 / 缓释片 / 处方工艺 / 体外释放