糠酸莫米松的溶剂合物和多晶型研究

摘要

糠酸莫米松（MF）是一种强效的合成皮质类固醇,广泛应用于哮喘、皮肤炎症及瘙痒性疾病的治疗.本文发现了MF的6种溶剂合物（乙腈、甲醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯和四氢呋喃溶剂合物）,并利用X射线单晶衍射解析了乙腈溶剂合物和二氯甲烷溶剂合物的晶体结构.分析结果表明,乙腈溶剂合物与已知的晶型1同属于P2₁2₁2₁空间群,但其PXRD谱图存在显著差异,二氯甲烷溶剂合物则属于一个不同于无水晶型1和水合物的新空间群. MF分子形状不规则,存在2个较大且可旋转的基团,在晶体堆积过程中可以形成尺寸可调的较大空腔结构,使其能够容纳不同尺寸的溶剂分子,从而形成多种溶剂合物.通过PXRD研究了溶剂合物在不同环境下的稳定性及其晶型转变,发现二氯甲烷、乙腈和乙酸乙酯溶剂合物在室温下不稳定,会自发脱溶剂并转变为一种新的亚稳晶型,而四氢呋喃、丙酮和甲醇溶剂合物在室温下相对稳定.这些溶剂合物和新的亚稳晶型在加热后均转化成晶型1.

关键词

糠酸莫米松 / 多晶型 / 溶剂合物