含吡啶(或噻唑)和1,2,3-三唑双杂环的α-氨基膦酸酯衍生物的合成与除草活性

摘要

采用含吡啶（或噻唑）的1,2,3-三唑甲酰氯1与α-氨基膦酸酯2进行缩合,合成了12种含吡啶（或噻唑）和1,2,3-三唑双杂环的α-氨基膦酸酯衍生物3a～31,其结构经¹H NMR、³¹P NMR、IR、EI-MS或ESI-MS和元素分析测试技术确证;初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物在100mg/L质量浓度下对双子叶油菜（Brassica campestrzs L）显示出良好的抑制活性,如化合物3c、3d和3i对双子叶油菜分别显示出78.2%,93.1%和79.3%的抑制率,高于对照药草甘膦73.2%的抑制活性;生物活性测定结果还表明:目标化合物对双子叶作物的抑制活性高于单子叶植物.但将药剂浓度降低至10mg/L时,化合物的除草活性均明显下降.

关键词

α-氨基膦酸酯 / 吡啶 / 噻唑 / 1,2,3-三唑 / 除草活性