4-取代苯甲酰氧基-2-取代苯甲酰氨基噻唑衍生物的合成与生物活性

摘要

以商品化的杀菌剂噻唑菌胺和噻氟酰胺为先导,保持噻唑环活性结构,在噻唑环的4位引入酯基,设计合成了9个新型的4-取代苯甲酰氧基-2-取代苯甲酰氨基噻唑衍生物,中间体2-亚氨基-4-噻唑烷酮由简便易得的原料溴乙酸乙酯与硫脲一步合成.用IR、1 H NMR、13 C NMR、MS和元素分析等对合成的噻唑酰胺化合物结构进行了表征.并对其杀菌和抗肿瘤生物活性进行了测试,初步的研究结果表明,该类化合物基本上没有抗肿瘤活性,但部分化合物对小麦赤霉病和黄瓜灰霉病有较好的抑制效果.

关键词

噻氟酰胺 / 噻唑菌胺 / 苯甲酰氧基 / 噻唑化合物 / 杀菌 / 抗肿瘤

基金资助

国家重点基础研究发展规划项目(2010CB126100); 国家自然科学基金项目(21172090;31000867); 教育部创新团队项目(IRT0953)