含哌啶酰胺结构的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物合成与抗肿瘤活性

摘要

为得到新型抗肿瘤化合物，设计并合成了17个含哌啶酰胺结构的噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物，并对该类化合物的体外肿瘤活性进行了初步研究.目标化合物的结构通过氢核磁共振波谱（¹H NMR）、高分辨碳核磁共振波谱(¹³C NMR)和电喷雾电离质谱(HRMS（ESI）)表征.采用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四氮唑溴盐比色法（MTT法）评价了目标化合物体外对人肺腺癌细胞株A549和人肝癌细胞株HepG2的抗肿瘤活性.实验结果表明，17个化合物对两种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性.其中，化合物Ⅵk活性突出，对A549和HepG2两种肿瘤细胞株的半数抑制浓度IC₅₀值分别为2.46μmol/L和4.37μmol/L,与阳性对照药索拉非尼(IC₅₀值分别为3.02μmol/L和3.34μmol/L)的活性相当.

关键词

噻吩并[3,2-d]嘧啶 / 合成 / 抗肿瘤活性 / MTT法