羟苯磺酸钙胶囊在中国健康受试者中的生物等效性研究

摘要

目的:研究中国健康受试者口服羟苯磺酸钙胶囊的药动学特征，进而评价受试制剂和参比制剂在受试者空腹及餐后状态下的生物等效性与安全性。方法:空腹组和餐后组各入组24例受试者进行两周期的随机开放临床试验，受试者分别在空腹或餐后状态下口服受试或参比制剂，第Ⅱ周期交叉给药。采用UHPLC-MS/MS法检测人血浆中羟苯磺酸的浓度。用Phoenix WinNonlin 8.0软件分别计算受试者空腹和餐后服用羟苯磺酸钙的药动学参数并评估两制剂生物等效性。结果:2种制剂的C_max,AUC_0～t和AUC_0～∞经对数转换后90%置信区间分别为空腹状态下83.35%～95.97%,93.78%～100.19%,94.44%～98.95%,餐后状态下86.81%～99.48%,94.07%～98.94%,96.12%～100.37%,均落在80.00%～125.00%范围内。空腹组和餐后组的不良事件发生率分别为20.8%和33.3%,未发生严重不良事件。结论:本研究中羟苯磺酸钙胶囊的受试制剂与参比制剂具有生物等效性，且安全性可接受。

关键词

羟苯磺酸钙胶囊 / 中国健康受试者 / 生物等效性 / 药动学 / UHPLC-MS/MS