叶酸修饰的共载斑蝥素和星形孢菌素脂质体的制备及其性质评价

钟子怡, 韦爱秋, 贺锦程, 陈伶利, 张晓青

doi:10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.09.012

中国新药杂志 ›› 2025, Vol. 34 ›› Issue (09) : 978 -985. DOI: 10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.09.012

叶酸修饰的共载斑蝥素和星形孢菌素脂质体的制备及其性质评价

钟子怡, 韦爱秋, 贺锦程, 陈伶利, 张晓青

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摘要

目的:制备叶酸修饰的共载斑蝥素和星形孢菌素的脂质体纳米递送体系(folic acid-modified liposomes nanodelivery system co-loaded with cantharidin and staurosporine, FA/CTD-STS/NL),并对其性质进行评价。方法:采用薄膜分散法制备FA/CTD-STS/NL,用凝胶柱-HPLC法测定脂质体的包封率。用透射电镜(transmission electron microscopy, TEM)观察脂质体的形态，激光粒度分析仪测定脂质体的粒径及其分布、Zeta电势，并考察其血清稳定性、长期稳定性和血液相容性。通过CCK-8法检测其细胞毒性。结果:FA/CTD-STS/NL外观呈类球形，分散均匀。平均粒径、多分散性指数、Zeta电势分别为(114.3±0.9) nm,(0.212±0.018)和-(1.19±0.13) mV,平均包封率分别为(89.62±0.67)%和(96.01±1.02)%。其血清稳定性和长期稳定性良好，溶血率均<5%,说明具有良好的血液相容性。FA/CTD-STS/NL对小鼠正常肝细胞(AML-12细胞)具有良好的细胞相容性。结论:本研究制备的FA/CTD-STS/NL具有良好的稳定性和生物安全性，包封率高，粒径符合抗癌纳米递送载体的要求，有利于药物在肿瘤组织的富集。本研究为后续FA/CTD-STS/NL体内外靶向性、抗肝癌作用及机制研究奠定实验基础。